Aloès émodine
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Informations de base
Nom du produit : Aloès émodine
Nom IUPAC : 1,8-dihydroxy-3-(hydroxyméthyl)anthracène-9,10-dione
N° CAS : 481-72-1
Formule moléculaire : C15H10O5
Propriétés physico-chimiques :
Paramètre | Valeur/Description |
Apparence | Poudre jaune |
Point de fusion | 223–225°C |
Solubilité | 0,03 mg/mL dans l'eau ; soluble dans l'éthanol/acétone |
logP | 2,8 (lipophilie modérée) |
Spectre UV | λmax = 430 nm (ε = 12 500) ; rouge en milieu alcalin |
Stabilité | Sensible à la lumière ; se dégrade au contact d'oxydants puissants. |
Norme de qualité : CP2020,JP,Fabriqué par le client
Spécification
Éléments de test | Standard |
Aloe émodine (CAS : 481-72-1) | 98 % par HPLC |
Perte au séchage | ≤3,0% |
Résidus après allumage | ≤1,0% |
Source naturelle
Action multi-cible
Photosensibilité
1. Réseau de cibles moléculaires
Arrêt du cycle cellulaire
Inhibition de CDK4/cycline D1 (arrêt en phase G1)
Inhibition de la topoisomérase II (dommages à l'ADN)
Induction de l'apoptose
Activation de la caspase - 3/9
Diminuer le rapport Bcl-2/Bax
Immunomodulation
Inhiber la translocation nucléaire de NF-κB
2. Pharmacocinétique
Absorption
Biodisponibilité orale de 12 % (activée par le microbiote intestinal).
Distribution
Forte absorption par le foie et les reins ; faible pénétration de la barrière hémato-encéphalique (
Métabolisme
Glucuronidation hépatique médiée par l'UGT1A1 (inactivation).
Excrétion
Principalement par voie fécale (élimination à 85 % en 48 h).
Applications cliniques
Indications et protocoles
Condition | Formulation | Preuves |
Constipation | 20 à 50 mg/jour par voie orale | ↑2× fréquence des selles* |
Infections cutanées | pommade à 1 % | 70 % d'élimination du SARM |
Thérapie adjuvante contre le cancer | 100 mg/jour (Phase II) | ↑2 mois PFS |
*Méta-analyse (8 ECR, n=1200)
Populations particulières
Grossesse : Contre-indiqué (effet utérotonique potentiel).
Insuffisance hépatique : réduire la dose de 50 % (Child-Pugh B).
Posologie et mode d'administration
Formulations
Comprimés : 50 mg/comprimé (enrobage entérique).
Pommade : 1 % p/p (base de vaseline).
Injection : 10 mg/mL (usage recherche).
Recommandations posologiques
Utiliser | Dose | Durée |
Constipation | 25 mg une à deux fois par jour | Court terme (≤1 semaine) |
Infections cutanées | Offre thématique | Jusqu'à la résolution des symptômes |
Thérapie contre le cancer | 50 à 100 mg/jour | Associé à la chimiothérapie |
Évaluation de la sécurité
Effets indésirables
Système | Incidence | Manifestations |
Gastro-intestinal | 15% | Douleurs abdominales, diarrhée |
Dermatologique | 3% | dermatite photosensible |
Hépatorénal | Élévation réversible de l'ALT |
Contre-indications et interactions
CI absolu :
Occlusion intestinale/douleurs abdominales d'origine inconnue.
Porphyrie (risque de photosensibilité).
Mises en garde : Diurétiques (perte synergique de potassium).
Progrès de la recherche Green max
1. Nouvelles formulations
Nanoémulsions : ↑ Biodisponibilité orale jusqu'à 35 %.
Thérapie photodynamique : effets antitumoraux 10 fois plus efficaces sous UVA.
2. Nouvelles indications
COVID-19 : Inhibe la protéase 3CL (IC₅₀=25 μM).
Psoriasis : Module l'axe IL-23/Th17 (↓60 % de lésions chez les animaux).
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