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Andrographolide
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Andrographolide

L'andrographolide (CAS : 5508-58-7) est un composé diterpénique lactone extrait d'Andrographis paniculata (famille des Acanthacées). Principal composant actif de la plante médicinale traditionnelle chinoise Chuanxinlian, il présente d'importants effets anti-inflammatoires, antiviraux, immunomodulateurs et hépatoprotecteurs. Il figure dans les pharmacopées de Chine, d'Inde et d'autres pays, et a été recommandé par l'OMS comme candidat potentiel pour la recherche sur la COVID-19 en 2020.

Nom du produit : Andrographolide

Nom IUPAC : (3E,4S)-3-[2-[(1R,4aS,5R,6R,8aR)-6-Hydroxy-5-(hydroxyméthyl)-5,8a-diméthyl-2-méthylènedécahydronaphtalén-1-yl]éthylidène]-4-hydroxyfuran-2(3H)-one

N° CAS : 446-72-0

    description1

    description2

    Glycyrrhizinate dipotassique

    Informations de base

    Nom du produit : Andrographolide

    Nom IUPAC : (3E,4S)-3-[2-[(1R,4aS,5R,6R,8aR)-6-Hydroxy-5-(hydroxyméthyl)-5,8a-diméthyl-2-méthylènedécahydronaphtalén-1-yl]éthylidène]-4-hydroxyfuran-2(3H)-one

    N° CAS : 446-72-0

    Formule moléculaire : C₁₅H₁₀O₅

    Propriétés physico-chimiques :

    Paramètre

    Valeur/Description

    Apparence

    Poudre blanche

    Point de fusion

    230-234°C (décomposition)

    Solubilité

    Solubilité dans l'eau : 0,1 mg/mL, soluble dans le méthanol/acétone

    12 logP

    1,5 (amphiphile)

    Rotation optique

    [α]²⁵D = -126° (c=1, éthanol)

    Norme de qualité : CP2020, JP, Fabriqué par le client

    Spécification

    Éléments de test

    Standard

    Andrographolide (CAS : 5508-58-7)

    98 % par HPLC

    Perte au séchage

    ≤1,0%

    Résidus après allumage

    ≤0,1%

    Caractéristiques principales

    index_10-7

    Source naturelle

    Plante entière d'A. paniculata (teneur en feuilles jusqu'à 2,5 %).
    index_10-7

    Action multi-cible

    Régule simultanément NF-κB, MAPK et d'autres voies inflammatoires.
    index_10-7

    Valeur clinique

    Efficacité supérieure à 85 % dans les infections des voies respiratoires supérieures, sans résistance médicamenteuse rapportée.

    Mécanismes pharmacologiques

    1. Réseau de cibles moléculaires

    Mécanismes pharmacologiques1

    2. Pharmacocinétique

    Absorption

    Faible biodisponibilité orale (2-5%), les liposomes augmentent jusqu'à 30 %.

    Distribution

    Rapport poumon/foie 3:1, pénétration cérébrale minimale (BBB

    Métabolisme

    Hydroxylation médiée par le CYP3A4 (forme du 14-désoxyandrographolide).

    Excrétion

    Principalement biliaire (élimination à 80 % en 48 h).

    Applications cliniques

    Indications et protocoles

    Condition

    Régime

    Preuves

    Rhume viral

    60 mg trois fois par jour pendant 5 jours

    Soulagement des symptômes 40 % plus rapide*

    Hépatite virale

    100 mg deux fois par jour pendant 12 semaines

    ADN du VHB↓1 log

    Adjuvant contre la COVID-19

    80 mg IV une fois par jour pendant 10 jours

    IL-6↓50%

    *Essai contrôlé randomisé multicentrique (n=600)

    Populations particulières

    Pédiatrie : Demi-dose pour les enfants de 3 à 6 ans (10 mg/kg/jour).

    Insuffisance hépatique : contre-indiqué chez les patients Child-Pugh C.

    Posologie et mode d'administration

    Formulations

    Comprimés : 20 mg (voie orale)

    Injection : 50 mg/5 mL (diluer dans du glucose)

    Comprimés sublinguaux : 10 mg

    Recommandations posologiques

    Utiliser

    Dose

    Durée

    Voies respiratoires supérieures

    60 mg de temps

    3 à 5 jours

    hépatite chronique

    100 mg deux fois par jour

    3 à 6 mois

    Infection virale grave

    80-120 mg IV une fois par jour

    Jusqu'à la résolution des symptômes

    Évaluation de la sécurité

    Effets indésirables

    Système

    Incidence

    Gestion

    Gastro-intestinal

    5 à 8 %

    À prendre avec les aliments

    Hypersensibilité

    Cesser

    Site d'injection

    2%

    Appliquer de la chaleur

    Contre-indications et interactions

    CI absolu :
    Grossesse (effet stimulant utérin).
    Maladies auto-immunes actives.

    Mises en garde :
    Substrats du CYP3A4 (par exemple, les statines) : augmentation potentielle des taux plasmatiques.

    Progrès de la recherche Green max

    Nouvelles formulations

    Nanosuspensions : ciblage pulmonaire 10 fois supérieur (traitement COVID-19).

    Gel transdermique : Pour le traitement localisé de l'arthrite rhumatoïde.

    Nouvelles indications

    Maladie d'Alzheimer : Réduit les plaques Aβ (40 %↓ dans les modèles animaux).

    Immunothérapie du cancer : Synergie avec les anticorps PD-1 (préclinique).

    Andrographis

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