Artémisinine
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Informations de base
Nom du produit : Artémisinine
Nom IUPAC : (3R,5aS,6R,8aS,9R,12S,12aR)-Octahydro-3,6,9-triméthyl-3,12-époxy-12H-pyrano[4,3-j]-1,2-benzodioxépine-10(3H)-one
N° CAS : 63968-64-9
Formule moléculaire : C₁₅H₂₂O₅
Propriétés physico-chimiques :
Paramètre | Valeur/Description |
Apparence | cristaux incolores en forme d'aiguilles |
Point de fusion | 156-158°C |
Solubilité | Solubilité dans l'eau : 0,05 mg/mL, soluble dans le chloroforme/acétone (50 mg/mL) |
logP | 2,8 (lipophilie modérée) |
Rotation optique | [α]²⁵D = +66° (c=1, chloroforme) |
Norme de qualité : CP2020,JP,Fabriqué par le client
Spécification
Éléments de test | Standard |
Artémisinine (CAS : 63968-64-9) | 98 % par HPLC |
Perte au séchage | ≤0,5% |
Impuretés totales | ≤1% |
Source naturelle
Unicité structurelle
Impact clinique
1. Mécanisme moléculaire
2. Pharmacocinétique
Absorption
Biodisponibilité orale 30 % (↑ à 60 % avec des repas gras).
Distribution
100 fois plus élevé dans les globules rouges que dans le plasma ; pénétration de 5 % dans le LCR.
Métabolisme
Hydroxylation hépatique du CYP3A4/2B6 (forme la dihydroartémisinine).
Excrétion
Principalement biliaire (t₁/₂=1-2h)
Applications cliniques
Indications et protocoles
Condition | Régime | Efficacité |
Paludisme à Plasmodium falciparum | Artésunate + Amodiaquine | Taux de guérison de 95 %* |
Adjuvant contre le cancer | Artémisinine + Cisplatine (Phase II) | ↑3 mois de PFS dans le CHC |
Lupus érythémateux | administration orale à faible dose et à long terme | ↓40% d'activité de la maladie |
*Étude multicentrique de l'OMS (n=10 000)
Populations particulières
Grossesse : Sans danger au cours des 2e et 3e trimestres (données limitées pour le 1er trimestre).
Pédiatrie : Dosage basé sur le poids (≥5kg).
Posologie et mode d'administration
Formulations
Voie orale : comprimés de 50 mg (artéméther-luméfantrine).
Injection : 60 mg de poudre d'artésunate (reconstituée).
Suppositoire : 40 mg (urgence pédiatrique).
Recommandations posologiques
Utiliser | Dose | Durée |
Traitement du paludisme | Dose de charge de 4 mg/kg, puis 2 mg/kg par jour pendant 3 jours. | thérapie combinée 7 jours |
Essais cliniques sur le cancer | 200 mg/jour | 4 semaines |
Évaluation de la sécurité
Effets indésirables
Système | Incidence | Manifestations |
hématologique | 0,1% | Réticulocytopénie |
Neurologique | 1% | légers vertiges |
Hypersensibilité | Rare | Éruption cutanée |
Contre-indications et interactions
CI absolu :
Allergie à l'artémisinine.
Insuffisance hépatique sévère (Child-Pugh C).
Mises en garde : Inducteurs puissants du CYP3A4 (par exemple, la rifampicine) : ↓80 % de l’AUC.
Progrès de la recherche Green max
Nouvelles formulations
Nanoliposomes : Administration ciblée aux tumeurs (préclinique).
Microsphères à libération prolongée : Injection unique pour une prophylaxie antipaludique de 3 mois.
Nouvelles indications
COVID-19 : Inhibe la réplication virale (IC₅₀=2,5 μM).
Maladie d'Alzheimer : Réduit la phosphorylation de la protéine Tau (modèles animaux).
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