Baicaline
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Informations de base
Nom du produit : Baicaline
Nom IUPAC : (3β,6α,16β,20R,24S)-20,24-Époxy-3-(β-D-xylopyranosyloxy)-16,25-dihydroxy-9,19-cyclolanostane-6-yl β-D-glucopyranoside
N° CAS : 21967-41-9
Formule moléculaire : C₄₁H₆₈O₁₄
Propriétés physico-chimiques :
Paramètre | Valeur/Description |
Apparence | poudre jaune clair |
Point de fusion | 295-298°C (décomposition) |
Solubilité | Solubilité dans l'eau : 0,5 mg/mL, soluble dans le méthanol/éthanol (50 mg/mL) |
logP | 1.2 (amphiphile) |
Rotation optique | [α]²⁵D = +18° (c=1, méthanol) |
Norme de qualité : CP2020,JP,Fabriqué par le client
Spécification
Éléments de test | Standard |
Baicalin (CAS : 21967-41-9) | 85 % par HPLC |
Perte au séchage | ≤5,0% |
Résidus après allumage | ≤0,8% |
Unicité structurelle
Protection multi-organique
Potentiel anti-âge
1. Réseau de cibles moléculaires
2. Pharmacocinétique
Absorption
Biodisponibilité orale 5-8% (hydrolysé en cycloastragénol par le microbiote intestinal).
Distribution
Concentrations élevées dans le cœur, le foie et les reins (rapport tissu/plasma > 10:1).
Métabolisme
Hydroxylation médiée par le CYP3A4 hépatique (métabolite actif AS-IV-19-OH).
Excrétion
Principalement biliaire (élimination à 70 % en 48 h).
Applications cliniques
Indications et protocoles
Condition | Régime | Preuves |
Insuffisance cardiaque chronique | 10 mg deux fois par jour pendant 12 semaines | FEVG↑8%* |
Fibrose hépatique | 20 mg une fois par jour pendant 6 mois | FibroScan↓25% |
Maladie d'Alzheimer | 5 mg deux fois par jour (Phase II) | Amélioration du score MMSE |
*Essai randomisé en double aveugle (n=300)
Populations particulières
Insuffisance rénale : réduire la dose de 50 % si le DFG
Pédiatrie : Données de sécurité limitées (usage réservé à la recherche).
Posologie et mode d'administration
Formulations
Comprimés : 5 mg (complexe d'inclusion de β-cyclodextrine).
Injection : 10 mg/2 mL (diluer dans du glucose).
Nutraceutiques : capsules d'extrait standardisé à 2 %.
Recommandations posologiques
Utiliser | Dose | Durée |
Renforcement du système immunitaire | 5 à 10 mg/jour | à long terme |
Antifibrose | 10 à 20 mg/jour | 3 à 6 mois |
Cardioprotection aiguë | 20 mg IV une fois par jour | 7 à 14 jours |
Évaluation de la sécurité
Effets indésirables
Système | Incidence | Manifestations |
Gastro-intestinal | 3% | Ballonnements légers |
Hypersensibilité | 0,2% | Éruption cutanée |
Pression artérielle | Rare | Hypotension transitoire |
Contre-indications et interactions
CI absolu :
Maladies auto-immunes actives (par exemple, le LES).
Après une transplantation d'organe (peut affaiblir l'immunosuppression).
Mises en garde : Inhibiteurs du CYP3A4 (par exemple, le kétoconazole) : l'AUC peut augmenter de 50 %.
Progrès de la recherche Green max
Nouvelles formulations
Vecteurs lipidiques nanostructurés : biodisponibilité orale ↑ jusqu'à 25 %.
Patchs transdermiques : pour le traitement de la fibrose localisée (Brevet CN1147965)
Nouvelles indications
Fibrose pulmonaire post-COVID : Inhibe le TGF-β1 (↓40 % de collagène pulmonaire chez les animaux).
Cicatrisation des plaies diabétiques : Favorise l'angiogenèse (VEGF↑2×).
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