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Bilirubine
Produits de la série acide cholique

Bilirubine

La bilirubine (CAS : 635-65-4) est un tétrapyrrole jaune orangé, principal produit final du métabolisme de l’hème. Indicateur clinique essentiel de la fonction hépatobiliaire, sa concentration sérique (valeurs normales : 3,4-20,5 µmol/L) est considérée comme la référence pour l’évaluation de la fonction hépatique par l’Académie nationale de biochimie clinique (NACB) et l’Organisation mondiale de la Santé (OMS). L’édition 2023 de la Pharmacopée chinoise la mentionne comme principe actif (norme : Y-0035).

Nom du produit : Bilirubine

N° CAS : 635-65-4

Formule moléculaire : C₃₃H₃₆N₄O₆

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    N° CAS

    Informations de base

    Nom du produit : Bilirubine

    N° CAS : 635-65-4

    Formule moléculaire : C₃₃H₃₆N₄O₆

    Sources d'extraction primaires : Bile bovine

    Aspect et solubilité :

    Propriété

    Bilirubine indirecte

    Bilirubine directe

    Couleur

    cristaux jaune orangé

    Poudre jaune doré

    Solubilité

    Soluble dans le chloroforme/alcali, insoluble dans l'eau

    soluble dans l'eau/une solution saline

    Norme de qualité : CP2020,JP,Fabriqué par le client

    Spécification

    Éléments de test

    Standard

    Bilirubine (CAS : 635-65-4)

    99%

    Caractéristiques principales

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    Rôle physiologique

    Puissant antioxydant endogène (valeur ORAC 10 fois supérieure à celle de la vitamine E)

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    Risque pathologique

    Des taux sériques > 340 μmol/L peuvent provoquer un ictère nucléaire

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    Statut pharmacopéique

    Monographie officielle publiée dans l'USP-NF, EP 10.0 et ChP 2020

    Mécanismes pharmacologiques

    1. Régulation des voies moléculaires

    Réglementation des parcours

    2. Effets dépendants de la concentration

    Concentration (μmol/L)

    Effet biologique

    Améliore la plasticité synaptique (↑30% BDNF)

    20-100

    Inhibe l'activation de C5a (↓50% de formation du complexe MAC)

    >100

    Induit l'apoptose des hépatocytes (↑3× activité de la caspase-3)

    Applications cliniques

    Préparations pharmacopéiques

    Formulation

    Caractéristiques principales

    Norme de qualité

    Norme de référence pour la bilirubine

    Pureté ≥ 99,0 % (HPLC), conservé à -20 °C à l'abri de la lumière

    EP 10.0 Chapitre 3.2.1

    Film de photothérapie néonatale

    Contient de l'isomérase de bilirubine (>95% de conversion à 450 nm)

    USP-NF

    Réactif pour tests de la fonction hépatique

    Méthode d'oxydation du vanadate (CV

    ChP 2020 Chapitre général 1107

    Protocoles thérapeutiques

    Condition

    Protocole de traitement

    Indicateur d'efficacité

    Hyperbilirubinémie néonatale

    Thérapie par la lumière bleue (8-12 μW/cm²/nm)

    Bilirubine sérique ↓15%/24h

    Syndrome de Crigler-Najjar

    Phénobarbital 5 mg/kg/jour (induit l'UGT1A1)

    Bilirubine ↓40-60%

    Cholestase post-transplantation hépatique

    Plasmaphérèse (élimination de la bilirubine liée à l'albumine > 80 %)

    Score de prurit ↓3 (EVA)

    Applications de la médecine industrielle et traditionnelle

    1. Production de bézoards artificiels ou cultivés (Calculus Bovis)

    Normes relatives à la teneur en bilirubine :
    Bézoard cultivé : teneur en bilirubine ≥ 25 % (selon la pharmacopée chinoise).
    Bézoard artificiel : Si de la bilirubine est ajoutée, elle représente généralement 0,1 à 5 % (non obligatoire).

    Note de procédé : Opérations à l’abri de la lumière requises, température contrôlée en dessous de 20 °C pour éviter toute dégradation.

    2. Médecine traditionnelle chinoise (par exemple, Angong Niuhuang Wan)

    Dosage naturel des bézoards :
    Chaque pilule contient environ 50 à 100 mg de bézoard naturel (teneur en bilirubine estimée entre 10 et 50 %).

    Alternative : On peut utiliser des bézoards artificiels en quantités similaires, mais leur teneur en bilirubine peut être minimale.

    Sécurité et précautions

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    Usage médical

    La photothérapie néonatale nécessite une protection des yeux et des organes génitaux, ainsi qu'une surveillance de la déshydratation et des fluctuations de température.

    L’exsanguino-transfusion doit être réalisée dans des conditions d’asepsie strictes afin de prévenir les déséquilibres électrolytiques.

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    Utilisation en laboratoire

    Les solutions de bilirubine doivent être préparées fraîches et conservées à l'abri de la lumière (conservation à long terme à -20°C).

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    Contre-indications

    Hypersensibilité à la bilirubine ; prudence chez les patients atteints d’insuffisance hépatique sévère.

    Progrès de la recherche Green max

    1. Nouvelles technologies de détection

    Capteurs nano-fluorescents :
    Points quantiques de CdSe (LOD=0,1 μmol/L)
    Moniteurs portables de bilirubine néonatale en temps réel

    Spectroscopie Raman :
    Pic caractéristique à 1580 cm⁻¹ (vibration du cycle porphyrine)
    Résultats en 3 secondes (r=0,98 par rapport aux tests traditionnels)

    2. Percées thérapeutiques

    Édition génétique :
    Réparation par CRISPR-Cas9 de la mutation UGT1A1 * 28 (essais de phase I)
    Administration du vecteur AAV9 (réduction de 70 % de la bilirubine chez la souris)

    Nanodétoxifiants :
    Nanoparticules magnétiques PEGylées (élimination de 85 % en 2 h)
    Brevet WO2023/156688 (vise la bilirubine libre)

    Bilirubine

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