Camptothécine
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Informations de base
Nom du produit : Camptothécine
Nom IUPAC : (S)-4-Éthyl-4-hydroxy-1H-pyrano[3',4': 6,7]indolizino[1,2-b]quinoléine-3,14(4H,12H)-dione
N° CAS : 7689-03-4
Formule moléculaire : C₂₀H₁₆N₂O₄
Propriétés physico-chimiques :
Paramètre | Valeur/Description |
Apparence | Aiguilles jaune pâle (anhydres) |
Point de fusion | 264-267°C (décomposition) |
Solubilité | Très faible concentration dans l'eau (0,001 mg/mL), soluble dans le DMSO/solutions aqueuses alcalines |
logP | 1,8 (lipophilie modérée) |
Rotation optique | [α]²⁵D = +42° (c=0,5, chloroforme) |
Norme de qualité : CP2020,JP,Fabriqué par le client
Spécification
Éléments de test | Standard |
Camptothécine (CAS : 7689-03-4) | 98 % par HPLC |
Perte au séchage | ≤1,0% |
Résidus après allumage | ≤0,3% |
Source naturelle
Mécanisme
Impact clinique
1. Mécanisme moléculaire
2. Pharmacocinétique
Absorption
Biodisponibilité orale
Distribution
Concentrations tissulaires > plasma (rapport foie/rate/tumeur 10:1).
Métabolisme
Oxydation hépatique du CYP3A4 (forme la 10-hydroxycamptothécine).
Excrétion
Principalement biliaire (élimination à 85 % en 72 h).
Applications cliniques
Indications et protocoles
Type de cancer | Médicament dérivé | Données d'efficacité |
Cancer colorectal | Irinotécan + FOLFIRI | Système d'exploitation prolongé de 4,5 mois* |
Cancer du poumon à petites cellules | monothérapie par topotécan | ORR 35% |
Cancer de l'ovaire | liposome de bélotécan | PFS 9,2 mois |
*Essai de phase III (n=1200)
Populations particulières
l Insuffisance hépatique : Child-Pugh C contre-indique l'irinotécan.
l Personnes âgées : Réduire la dose de topotécan de 25 % (↑risque de myélosuppression).
Posologie et mode d'administration
Formulations
Injection : sel de sodium de camptothécine (solution à pH 9,0, 2 mg/mL).
Nanoformulations : encapsulées dans du PLGA (préclinique).
Voie topique : pommade à 0,1 % (expérimentale). Conseils posologiques
Recommandations posologiques
Utiliser | Dose | Notes |
Essais cliniques | 1,5 mg/m² IV qd×5 | Surveiller l'hématurie |
Thérapie combinée | Respectez les directives relatives aux produits dérivés | Prémédiquer contre les nausées |
Usage topique | Offre à 0,1 % | Limité au lymphome cutané à cellules T |
Évaluation de la sécurité
Effets indésirables
Système | Incidence | Manifestations |
Myélosuppression | 80% | neutropénie de grade III/IV |
Gastro-intestinal | 70% | Diarrhée retardée (traiter avec des inhibiteurs de la cholinestérase) |
Urinaire | 15% | Cystite hémorragique (alcaliniser l'urine) |
Contre-indications et interactions
CI absolu :
Grossesse (tératogène chez les animaux).
UGT1A1 * 28 homozygotes (↑5× risque de toxicité de l'irinotécan).
Mises en garde : Inhibiteurs du CYP3A4 (par exemple, le kétoconazole) : l'AUC peut augmenter de 50 %.
Progrès de la recherche Green max
Nouvelles formulations
Liposomes SN38 : Libération directe du métabolite actif (Phase II).
Polymères sensibles au pH : Libération ciblée sur le microenvironnement tumoral (pH
Nouvelles indications
Cancer du sein triple négatif : Combinaisons avec des inhibiteurs de PARP (synergie préclinique).
Glioblastome : nanoparticules pénétrant la barrière hémato-encéphalique (augmentation de 60 % de la survie chez les animaux)
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