acide cholique
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Informations de base
Nom du produit : acide cholique
N° CAS : 81-25-4
Formule moléculaire : C₂₄H₄₀O₅
Nom IUPAC :Acide (3α,5β,7α,12α)-3,7,12-trihydroxycholan-24-oïque
Propriétés physiques :
Propriété | Spécifications |
Apparence | Poudre cristalline blanche |
Point de fusion | 197-202°C (décomposition) |
Solubilité dans l'eau | 0,15 mg/mL (25 °C) |
Solubilité dans l'éthanol | 35 mg/mL |
logP | 1.8 |
Norme de qualité : CP2020,JP,Fabriqué par le client
Spécification
Éléments de test | Standard |
Acide cholique (CAS : 81-25-4) | 99% |
Fonctions physiologiques
Métabolisme des graisses
Formation de micelles mixtes (3-10 nm de diamètre), augmentant l'activité de la lipase de 300 %.
Faciliter l'absorption des vitamines liposolubles (A/D/E/K)
Régulation du cholestérol
Favoriser l'excrétion du cholestérol (rapport sécrétion acide biliaire/cholestérol 20:1)
Signalisation
Utilisations thérapeutiques
Champ | Application | Exemples de produits |
Médicaments | Solubilisant médicamenteux (pour les médicaments de classe II du système de classification biopharmaceutique) | capsules molles de cyclosporine |
Produits de beauté | potentialisateur d'absorption transdermique | sérums de qualité supérieure |
Aliments pour animaux | promoteur de la digestion des graisses | lait de remplacement pour porcelets |
1. Régulation des voies moléculaires
2. Effets dépendants de la concentration
Concentration (μmol/L) | Effet biologique |
Favoriser l'absorption des graisses | |
10-40 | Activer la voie FXR (inhiber la synthèse des acides biliaires) |
>40 | Induire l'apoptose des hépatocytes (↑3× caspase-3) |
Applications cliniques
Indicateurs de diagnostic
Test | Signification clinique | Plage de référence |
Acides biliaires totaux (TBA) | Évaluation de la fonction hépatobiliaire | 0-10 μmol/L |
Profilage des acides biliaires | Diagnostic étiologique de la cholestase | Rapports de composants anormaux |
Protocoles thérapeutiques
Erreurs innées du métabolisme des acides biliaires : Cholbam® : 10 à 15 mg/kg/jour en doses fractionnées
Atrésie des voies biliaires : traitement adjuvant pour améliorer le flux biliaire
Posologie et administration
Formulations pharmaceutiques
Formulaire | Spécifications | Caractéristiques |
Capsules | 250 mg/capsule (UDCA) | Enrobage entérique (résistant aux acides) |
Comprimés | 5 mg/comprimé (OCA) | Administré à jeun |
Injection | 100 mg/10 mL (cholate de sodium) | remplacement du drainage biliaire |
Schémas posologiques
Indication | Médicament | Dosage |
Cholangite biliaire primitive | UDCA | 13-15 mg/kg/jour en 2 doses |
Stéatose hépatique non alcoolique | PÈRE | 5 mg une fois par jour (augmenter progressivement la dose) |
Diarrhée biliaire | Coleswell | 3,75 g deux fois par jour avant les repas |
Sécurité et précautions
Effets indésirables
Médicament | Effets secondaires courants (incidence) | Gestion |
UDCA | Diarrhée (10%), prurit (5%) | Réduction de dose/fractionnement de la dose |
PÈRE | Prurit (30%), LDL élevé (15%) | À associer avec des statines |
Séquestrants des acides biliaires | Constipation (25%), ballonnements (10%) | Augmentez votre apport en fibres alimentaires. |
Contre-indications
Absolu:
Obstruction biliaire complète (UDCA/OCA)
Hypersensibilité aux dérivés des acides biliaires
Relatif: Cirrhose avancée (l'OCA peut aggraver le prurit)
Progrès de la recherche Green max
1. Nouvelles thérapies
● Médicaments ciblant FXR :
Agonistes non stéroïdiens du FXR (TERN-101, essais de phase III)
Modulateurs FXR sélectifs de l'intestin (réduisent les effets secondaires systémiques)
● Interventions sur le microbiome :
Transplantation de microbiote fécal (modulation de la production d'acides biliaires secondaires)
2. Technologies de détection
● Imagerie par spectrométrie de masse :
Visualisation MALDI-TOF de la distribution des acides biliaires hépatiques
● Puces microfluidiques :
Test sanguin par piqûre au doigt (échantillon de 5 μL, CV
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