Cytisine
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Informations de base
Nom du produit : Cytisine
Nom IUPAC : (1R,5S)-3,4,5-Trihydroxy-1,5-méthano-1H-pyrido[1,2-a][1,5]diazocin-8-one
N° CAS : 485-35-8
Formule moléculaire : C₁₅H₁₉NO₃
Propriétés physico-chimiques :
Paramètre | Valeur/Description |
Apparence | poudre blanche |
Point de fusion | 198-201°C (décomposition) |
Solubilité | 85 mg/mL dans l'eau (amélioration de 5 fois) |
logP | -0,3 (hydrophilie élevée) |
pKa | 9.2 (amine tertiaire) |
Norme de qualité : CP2020,JP,Fabriqué par le client
Spécification
Éléments de test | Standard |
Cytisine (CAS: 485-35-8) | 98 % par HPLC |
Perte au séchage | ≤1,0% |
Total des autres impuretés | ≤1,5% |
Source naturelle
Mécanisme
rapport coût-efficacité
1. Réseau de cibles moléculaires
2. Profil pharmacodynamique
Absorption
Biodisponibilité orale de 75 % (+15 % par rapport à l'original).
Distribution
Rapport cerveau/plasma 1,2:1.
Métabolisme
Hydroxylation hépatique du CYP2D6.
Excrétion
Élimination rénale (90 % d'élimination en 12 h).
Applications cliniques
Indications et protocoles
Condition | Dose | Efficacité |
Dépendance à la nicotine | 2,5 mg pendant 4 semaines | taux d'abstinence de 45 % |
Maladie de Parkinson | 5 mg deux fois par jour | UPDRS↓30% |
Populations particulières
Insuffisance rénale : réduire la dose de 50 % si le DFG
Pédiatrie : 12-18 ans (nécessite une supervision).
Posologie et mode d'administration
Formulations
Comprimés : 2,5 mg (voie orale).
Solution buvable : 5 mg/mL
Recommandations posologiques
Utiliser | Dose | Durée |
Sevrage tabagique | 2,5 mg de temps | 4 à 12 semaines |
Neuroprotection | 5 mg une fois par jour | à long terme |
Évaluation de la sécurité
Effets indésirables
Système | Incidence | Gestion |
Gastro-intestinal | 10% | À prendre avec les aliments |
Neurologique | 5% | Réduction de la dose |
Contre-indications et interactions
Insuffisance hépatique sévère.
Grossesse (Catégorie C).
Progrès de la recherche Green max
Nouvelles formulations
Patch transdermique : libération prolongée sur 24 heures.
Comprimés orodispersibles : Action rapide.
Nouvelles indications
Dépendance à l'alcool : essais de phase II.
Dépression : données précliniques.
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