Produits de la série acide cholique

Acide déhydrocholique

L'acide déhydrocholique (DHC, CAS : 81-23-2) est un dérivé synthétique d'acide biliaire, de formule chimique C₂₄H₃₄O₅ et de masse moléculaire 402,53 g/mol. Produit d'oxydation de l'acide cholique (dérivé 7,12-dicéto), son effet cholérétique est 3 à 5 fois plus puissant que celui des acides biliaires naturels. Approuvé par la FDA comme médicament cholérétique (nom commercial : Decholin®), il est recommandé par les recommandations 2023 de l'EASL pour le traitement adjuvant de la cholestase (recommandation de grade 2B).

Nom du produit : Acide déhydrocholique

N° CAS : 81-23-2

Formule moléculaire : C₂₄H₃₄O₅

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Informations de base

Nom du produit : Acide déhydrocholique

N° CAS : 81-23-2

Formule moléculaire : C₂₄H₃₄O₅

Nom IUPAC :Acide 3α-hydroxy-7,12-dioxo-5β-cholan-24-oïque

Aspect et solubilité :

Propriété	Spécifications
Apparence	Poudre cristalline blanche
Solubilité dans l'eau	0,5 mg/mL (acide libre)
Solubilité dans NaOH 0,1 M	300 mg/mL

Norme de qualité : CP2020,JP,Fabriqué par le client

Spécification

Éléments de test	Standard
Acide déhydrocholique (CAS : 81-23-2)	98,5 % par titrage
Perte au séchage	≤1,0%
Résidus après allumage	≤0,3%

Caractéristiques principales

index_10-7 — Modification structurelle

Groupes céto C7/C12 (solubilité dans l'eau améliorée, logP=1,2)

Applications

Utilisations thérapeutiques

Action cholérétique :
Favorise la sécrétion par les hépatocytes d'une bile à faible viscosité (↓30 % de viscosité)
Utilisé pour l'obstruction du drainage biliaire post-chirurgical

Aide au diagnostic :
Évaluation de la contraction de la vésicule biliaire (agent de contraste échographique)

Applications industrielles

Champ	Application	Exemples de produits
Excipients pharmaceutiques	Solubilisant pour médicaments peu solubles	nanosuspensions d'albendazole
Produits de beauté	agent de pénétration transdermique	Sérums anti-âge

Mécanismes pharmacologiques

1. Mécanisme cholérétique

2. Cibles moléculaires

Cible	Effet	EC50
Transport AE2	Stimule la sécrétion de HCO₃⁻	50 μM
Canal chlorure CFTR	Augmente l'efflux de Cl⁻	100 μM

Applications cliniques

Indications

Cholestase :
Obstruction du drainage biliaire postopératoire (250 mg trois fois par jour pendant 7 jours)
Cholécystite chronique (associée à l'acide ursodésoxycholique)

Contre-indications

Obstruction biliaire complète

Insuffisance hépatique sévère (Child-Pugh C)

Posologie et administration

Formulations

Formulaire	Spécifications	Caractéristiques
Comprimés	250 mg/comprimé	Enrobage entérique (résistant aux acides)
Injection	50 mg/5 mL	Nécessite une dilution du glucose

Schémas posologiques

Indication	Dose	Durée
Cholestase postopératoire	250 mg de temps	7 à 10 jours
Cholécystite chronique	250 mg deux fois par jour	4 à 8 semaines

Profil de sécurité

Effets indésirables

Système	Effet (Incidence)	Gestion
Gastro-intestinal	Diarrhée (15%)	Réduction de dose/fractionnement de la dose
Hépatobiliaire	Élévation transitoire de l'ALT (5%)	Arrêt (réversible)

Interactions médicamenteuses

Effets renforcés : réduire la dose de 30 % en cas d’association avec des plantes cholérétiques (par exemple, Artemisia capillaris).

Associations contre-indiquées : Cholestyramine (> 90 % d’absorption)

Progrès de la recherche Green max

Nouvelles formulations

Granulés à libération prolongée : Enrobage d'éthylcellulose (libération sur 12 heures)

Nanoémulsions : support phospholipidique de soja (↑80 % de biodisponibilité)

Nouvelles indications

Stéatose hépatique non alcoolique : active les récepteurs FXR (↓40 % de stéatose dans les modèles animaux)

Protection de la barrière intestinale : réduit les dommages intestinaux induits par le LPS (↑2× expression de ZO-1)

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