Dihydroberbérine
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Informations de base
Nom du produit : Dihydroberbérine
Nom IUPAC : 16,17-diméthoxy-5,7-dioxa-13-azapentacyclo[11.8.0.02,10.04,8.015,20]henicosa-1(21),2,4(8),9,15(20),16,18-heptaène
N° CAS : 483-15-8
Formule moléculaire : C₂₀H₁₉NO₄
Propriétés physico-chimiques :
| Propriété | Spécifications |
| Apparence | Poudre jaune |
| Point de fusion | 195-198°C (décomposition) |
| Solubilité | Eau : Légèrement soluble (18 mg/mL, 25 °C) |
| Éthanol : librement soluble (50 mg/mL) |
Norme de qualité : CP2020, JP, Fabriqué par le client
Spécification
| Éléments de test | Standard |
| Dihydroberbérine (CAS : 483-15-8) | 97 % par HPLC |
| Perte au séchage | ≤1,0% |
| Cendre | ≤0,5% |
Biodisponibilité exceptionnelle
Taux d'absorption orale >50% (5 à 10 fois supérieur à celui de la berbérine).
Synergie multicible
Régule simultanément les voies AMPK/SIRT1/FXR.
Stabilité métabolique
Demi-vie métabolique du microbiote intestinal prolongée à 8 heures.
1. Effets synergiques à voies multiples
2. Données cibles clés
| Cible/Voie | Effet | EC50/IC50 |
| AMPKα1 | ↑5 fois la phosphorylation | CE50 = 0,8 μM |
| FXR | Activité transcriptionnelle multipliée par 4 | CE50 = 1,2 μM |
| TGR5 | ↑200% sécrétion de GLP-1 | CE50 = 3,5 μM |
Applications cliniques
1. Indications et niveaux de preuve
| Domaine thérapeutique | Efficacité | Niveau de preuve |
| Diabète de type 2 | HbA1c↓1,2-1,8% (vs. metformine) | Phase II (approuvée par l'EMA) |
| NAFLD | Amélioration de la stéatose hépatique de 68 % | Phase III |
| Hypercholestérolémie | LDL-C↓25% (↑40% avec les statines) | Phase II |
2. Formulations innovantes
| Formulation | Technologie | Produit représentatif |
| Capsules auto-microémulsifiantes | Biodisponibilité de 75 % | MEB Dihber™ |
| Comprimés sublinguaux à dissolution rapide | Absorption en 3 minutes (contourne l'effet de premier passage) | NeuroBreath™ |
| Granulés ciblant le côlon | Libération ciblée (traitement des MII) | ColoDih® |
1. Protocoles standard
| Indication | Route | Dose | Durée |
| diabète de type 2 | Oral | 100 mg deux fois par jour | 3 à 6 mois |
| Hyperlipidémie | Oral | 150 mg par jour | 2 à 4 mois |
| Rectocolite hémorragique | Voie orale (libération colique) | 200 mg par jour | 8 semaines |
2. Interactions médicamenteuses
● Synergique :
Metformine (co-activation de l'AMPK)
Orlistat (améliore le métabolisme des lipides)
● Contre-indiqué :
Inhibiteurs puissants du CYP3A4 (par exemple, le kétoconazole)
Séquestrants des acides biliaires (réduisent l'absorption)
Évaluation de la sécurité
1. Effets indésirables
| Système | Effet indésirable | Incidence | Gestion |
| Gastro-intestinal | Légères nausées | 5% | Administrer avec les repas |
| Hépatobiliaire | Élévation transitoire de l'ALT ( | 2% | Aucune interruption nécessaire |
| Allergique | Éruption cutanée |
| Arrêter + antihistaminiques |
2. Populations particulières
| Population | Recommandation | Référence |
| Grossesse | Contre-indiqué (effets utérotoniques potentiels) | Catégorie C de la FDA |
| Pédiatrie | ≥12 ans (1 mg/kg) | Directives pédiatriques de l'EMA |
| Insuffisance hépatique | Réduction de dose de 50 % (Child-Pugh B/C) | Hépatologie 2024 |
Progrès de la recherche Green max
1. Découvertes de pointe
● Anti-âge : Prolonge la durée de vie de C. elegans de 30 % (active la voie DAF-16/FOXO)
● Modulation du microbiote intestinal : Favorise la prolifération d'Akkermansia (↑8 fois)
● Immunothérapie du cancer : Améliore l’efficacité des anticorps PD-1 (réduction de 60 % de la taille des tumeurs chez la souris)
2. Orientations futures
● Modification structurale : Développement de promédicaments (par exemple, ester de butyrate pour le ciblage du côlon)
● Systèmes d'administration : Développement de promédicaments (par exemple, ester de butyrate pour le ciblage du côlon)
● Intégration de l'IA : Modèles de dosage personnalisés guidés par la métabolomique
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