Fisétine
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Informations de base
Nom du produit : Fisétine
Nom IUPAC : 2-(3,4-Dihydroxyphényl)-3,7-dihydroxy-4H-chromén-4-one
N° CAS : 345909-34-4
Formule moléculaire : C₁₅H₁₀O₆
Propriétés physico-chimiques :
Paramètre | Valeur/Description |
Apparence | cristaux aciculaires jaunes |
Point de fusion | 330°C (décomposition) |
Solubilité | 0,01 mg/mL dans l'eau ; soluble dans le DMSO (50 mg/mL) |
logP | 1,5 (amphiphile) |
pKa | 6,7 (7-OH), 9,8 (4'-OH) |
Stabilité | Photosensible ; s'oxyde en milieu alcalin |
Norme de qualité : CP2020,JP,Fabriqué par le client
Spécification
Éléments de test | Standard |
Fisétine (CAS : 345909-34-4) | 98 % par HPLC |
Perte au séchage | ≤6,0% |
Résidus après allumage | ≤5% |
Source naturelle
Action multi-cible
Biodisponibilité élevée
1. Réseau de cibles moléculaires
2. Pharmacocinétique
Absorption
Biodisponibilité orale de 5 % (↑ à 60 % avec les nanoformulations).
Distribution
Rapport cerveau/plasma = 0,6:1 (pénétration BBB limitée).
Métabolisme
Glucuronidation hépatique médiée par l'UGT1A1 (inactivation).
Excrétion
Principalement par voie fécale (élimination de 85 % en 72 h).
Applications cliniques
Indications et protocoles
Condition | Régime | Preuves |
Intervention auprès des personnes âgées | 100 mg/jour pendant 6 mois | ↑15 % de longueur des télomères* |
Troubles cognitifs légers | 20 mg deux fois par jour (Phase II) | ↑2 points MMSE |
Gestion du diabète | 150 mg/jour | ↓0,5 % HbA1c |
*Essai contrôlé randomisé (n=120)
Populations particulières
Insuffisance hépatique : réduire la dose de 50 % (Child-Pugh B).
Grossesse : Éviter les doses élevées (embryotoxicité chez les animaux).
Posologie et mode d'administration
Formulations
Compléments alimentaires : 50 mg/capsule (complexe phospholipidique).
Nanoformulations : 10 mg/mL (60 % de biodisponibilité).
Injection : 5 mg/mL (usage recherche).
Recommandations posologiques
Utiliser | Dose | Durée |
Anti-âge | 50 à 100 mg/jour | à long terme |
Neuroprotection | 20 à 40 mg deux fois par jour | 6 à 12 mois |
Traitement adjuvant du cancer | 200 mg/jour + chimiothérapie | essais cliniques |
Évaluation de la sécurité
Réactions indésirables
Système | Incidence | Manifestations |
Gastro-intestinal | 8% | Diarrhée légère |
Hypersensibilité | 0,3% | Éruption cutanée |
Hépatique | ALT↑ réversible |
Contre-indications et interactions
CI absolu :
Allergie aux flavonoïdes.
Grossesse (tératogénicité théorique).
Mises en garde : substrats du CYP3A4 (par exemple, statines) : peuvent augmenter la concentration plasmatique de 50 %.
Progrès de la recherche Green max
Nouvelles formulations
Vecteurs lipidiques nanostructurés : ↑5× pénétration de la BBB.
Conception de la prodrogue : L'ester de palmitate améliore la biodisponibilité à 80 %.
Nouvelles indications
Syndrome post-COVID : Inhibe la tempête de cytokines (↓60 % IL-6).
Maladie de Parkinson : Protège les neurones dopaminergiques (↑40 % de cellules TH⁺ dans les modèles MPTP).
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