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Hespéridine
API naturelle
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Hespéridine

L'hespéridine (CAS : 520-26-3) est un flavonoïde naturel extrait des fruits immatures séchés de Citrus aurantium L. et de Citrus sinensis Osbeck. Principal composant bioactif des agrumes, elle présente des propriétés pharmacologiques remarquables, notamment antioxydantes (valeur ORAC ≥ 5 000 µmol TE/g), anti-inflammatoires (inhibition de l'expression de la COX-2 et de l'iNOS) et renforçant la perméabilité capillaire (réduction de la perméabilité vasculaire d'environ 40 %). Des études cliniques ont confirmé son efficacité pour améliorer les troubles de la microcirculation (dose journalière de 500 à 1 000 mg) et soulager les symptômes de l'insuffisance veineuse. Elle est reconnue comme complément alimentaire sûr par l'UE (EFSA) et la FDA américaine (certification GRAS). Les technologies de formulation modernes telles que la nanocristallisation ou la complexation des phospholipides peuvent améliorer sa biodisponibilité de 3 à 5 fois, ce qui la rend largement applicable en santé cardiovasculaire, en thérapie adjuvante pour les maladies veineuses chroniques et dans les produits alimentaires fonctionnels.

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    Hespéridine

    Informations de base

    Nom du produit : Hespéridine

    Nom IUPAC : (2S)-5-Hydroxy-2-(3-hydroxy-4-méthoxyphényl)-7-[(2S,3R,4S,5S,6R)-3,4,5-trihydroxy-6-[[(2R,3R,4R,5R,6S)-3,4,5-trihydroxy-6-méthyloxan-2-yl]oxyméthyl]oxan-2-yl]oxy-2,3-dihydrochromén-4-one

    N° CAS : 520-26-3

    Formule moléculaire : C₂₈H₃₄O₁₅

    Propriétés physico-chimiques :

    Propriété​ ​Spécification​
    Apparence Poudre jaune
    Point de fusion 258-262°C (décomposition)
    Solubilité Eau : Légèrement soluble (0,1 g/L, 25 °C)
    Solvants organiques : soluble dans le DMSO, la pyridine et les solutions alcalines.

    Norme de qualité : CP2020, JP, Fabriqué par le client

    Spécification

    Éléments de test Standard
    Hespéridine (CAS : 520-26-3) 90 à 98 % par HPLC
    Perte au séchage ≤5,0%
    Résidus après allumage ≤0,5%

    Caractéristiques principales

    index_10-7

    Activité multi-cibles

    Combine des effets antioxydants, anti-inflammatoires et protecteurs vasculaires.

    index_10-7

    Profil de sécurité naturel

    Largement présent dans les agrumes et présentant une excellente tolérance chez l'homme.

    index_10-7

    Polyvalence de la formulation

    Adaptable aux préparations orales, injectables et topiques.

    Mécanismes pharmacologiques

    1. Réseau cible

    Réseau cible

    2. Données cibles clés

    Cible​

    ​Effet​

    EC50/IC50

    NADPH oxydase

    ↓60% de génération de ROS

    CI50 = 8 μM

    COX-2

    ↓70 % de synthèse des prostaglandines

    CI50 = 15 μM

    SIRT1

    Activation de la voie anti-âge multipliée par deux

    CE50 = 20 μM

    Applications cliniques

    1. Indications et niveaux de preuve

    Domaine thérapeutique

    ​Efficacité​

    Niveau de preuve

    Cardiovasculaire

    Amélioration de la microcirculation (efficacité de 85 %)

    Phase II (approuvée par l'EMA)

    Troubles métaboliques

    Protéinurie de 35 % dans la néphropathie diabétique

    Phase III

    Neurodégénératif

    Inhibe l'agrégation du peptide Aβ (maladie d'Alzheimer)

    Préclinique

    2. Formulations représentatives

    ● Voie orale : Comprimés gastro-résistants (Hesperin™, 500 mg/comprimé)

    ● Injectable : injection de nanoémulsion (Hespanol®, 200 mg/flacon)

    ● Usage topique : Gel anti-psoriasis (Dermohsp®, concentration à 5 %)

    Posologie et administration

    1. Protocoles standard

    Système

    Manifestation

    Incidence

    Gestion​

    Gastro-intestinal

    Diarrhée légère

    5%

    Administrer avec les repas

    dermatologique

    dermatite de contact

    1%

    Arrêter + stéroïdes topiques

    Hépatique

    Élévation transitoire de l'ALT

    0,3%

    Réduire la dose à 250 mg/jour

    2. Populations particulières

    ● Grossesse : Éviter les fortes doses (pas de tératogénicité chez l'animal, mais données cliniques insuffisantes)

    ● Pédiatrie : ≥12 ans (dose de 5 mg/kg)

    Progrès de la recherche Green max

    1. Découvertes de pointe

    Antiviral : Inhibe la protéase 3CL du SARS-CoV-2 (IC50 = 7,5 μM)

    Antifibrotique : Bloque l'activation des cellules stellaires hépatiques (↓50 % TGF-β1)

    Microbiote intestinal : favorise la croissance des bifidobactéries (↑2 fois)

    2. Orientations futures

    Modification structurale : Dérivés sulfonés (solubilité dans l'eau améliorée)

    Systèmes d'administration : Ciblage par exosomes (stade préclinique)

    Thérapie combinée : avec des inhibiteurs de points de contrôle immunitaire (oncologie)

    agrumes

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