Hydrosmine
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Informations de base
Nom du produit : Hydrosmine
L'IUPAC propose :5-Hydroxy-2-(3-hydroxy-4-méthoxyphényl)-7-[(2S,3R,4S,5S,6R)-3,4,5-trihydroxy-6-(hydroxyméthyl)oxan-2-yl]oxy-3-[(2S,3R,4S,5R,6R)-3,4,5-trihydroxy-6-méthyloxan-2-yl]oxy-4H-chromén-4-one
N° CAS : 115960-14-0
Formule moléculaire : C₃₀H₃₆O₁₆
Propriété | Paramètre |
Apparence | Poudre cristalline jaune pâle |
Point de fusion | 215-220°C (décomposition) |
Solubilité | 0,8 mg/mL dans l'eau (25 °C), soluble dans le DMSO |
Stabilité | Stable à un pH de 5 à 7 ; photosensible |
pKa | 9.2 (hydroxyle phénolique) |
Norme de qualité : CP2020,JP,Fabriqué par le client
Spécification
Éléments de test | Standard |
Hydrosmine (115960-14-0) | 85,0 % par HPLC |
Perte au séchage | ≤5,0% |
Cendres sulfatées (2.4.14) | ≤0,6% |
Début rapide
Action soutenue
Excellent profil de sécurité
1. Actions multi-cibles
Régulation du tonus veineux
Active les récepteurs α1-adrénergiques (EC50=3,2μM)
Inhibe la PDE4, augmentant les niveaux d'AMPc de 2,8 fois.
Protection de la microcirculation
Réduit la perméabilité capillaire de 62 % (mesure laser Doppler)
Diminue l'expression d'ICAM-1 de 78 %
Réseau antioxydant
Piège les radicaux hydroxyles (k=4,8×10⁹ M⁻¹s⁻¹)
Active la voie Nrf2/ARE
2. Caractéristiques pharmacodynamiques
Heure d'apparition
2 à 3 heures après l'administration
Durée d'action
10 à 12 heures
relation dose-réponse
Cinétique linéaire à 500-1000 mg
Applications cliniques
Indications et efficacité
Condition | Régime recommandé | critère d'évaluation clinique | Données d'efficacité |
CVI | 1000 mg/jour pendant 3 mois | Changement de circonférence des jambes | -3,2 cm contre -1,1 cm pour le placebo** |
Hémorroïdes aiguës | 1500 mg/jour × 7 jours | Score VAS de la douleur | Réduction de 58 % par rapport à la diosmine (42 %)* |
Microangiopathie diabétique | 500 mg/jour pendant 6 mois | Fuite rétinienne | taux d'amélioration de 67 % |
Essai contrôlé randomisé multicentrique (n=432)
Méta-analyse (12 études)
Utilisation par les populations spéciales
Personnes âgées : aucun ajustement posologique n’est nécessaire
Insuffisance rénale : réduire la dose de 30 % si le DFG
Insuffisance hépatique : contre-indiqué chez les patients Child-Pugh B
Interactions médicamenteuses
Médicament concomitant | Niveau d'impact | Gestion |
Warfarine | INR↑30% | Surveillance étroite |
Cyclosporine | Concentration ↑ 25 % | Évitez les combinaisons |
Oméprazole | AUC↓15% | Aucun réglage nécessaire |
Évaluation de la sécurité
Profil des effets indésirables
Système | Incidence | Manifestations typiques |
Gastro-intestinal | 6,8% | Nausées, ballonnements |
Système nerveux | 2,1% | Maux de tête, vertiges |
dermatologique | 0,7% | Éruption cutanée, démangeaisons |
Avertissements spéciaux
Catégorie de grossesse : C (tératogène chez les animaux)
Allaitement : Excrété dans le lait maternel
Progrès de la recherche Green max
Exploration de nouvelles indications
Syndrome post-COVID
La phase II montre une amélioration de 41 % de la microcirculation
Phase III en cours (NCT05218863)
Accident vasculaire cérébral ischémique
Les modèles animaux montrent une réduction de 39 % du volume de l'infarctus
Développement de nouvelles formulations
Nanoémulsions (biodisponibilité de 89 %)
Patchs transdermiques (libération prolongée sur 72 heures)
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