acide hyodésoxycholique
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Informations de base
Nom du produit : acide hyodésoxycholique
N° CAS : 83-49-8
Formule moléculaire : C₂₄H₄₀O₄
Nom IUPAC :Acide (3α,5β,6α)-3,6-dihydroxycholan-24-oïque
Aspect et solubilité :
Propriété | Spécifications |
Apparence | cristaux blancs en forme d'aiguilles |
Point de fusion | 185-188°C |
Solubilité dans l'eau | 0,3 mg/mL (acide libre) |
Solubilité dans NaOH 0,1 M | 450 mg/mL |
Norme de qualité : CP2020,JP,Fabriqué par le client
Spécification
Éléments de test | Standard |
Acide hyodésoxycholique (CAS : 83-49-8) | 99% |
Caractéristiques structurelles
Acide 3α,6α-dihydroxy-5β-cholan-24-oïque (distinct de l'hydroxylation 7α/12α des acides biliaires humains)
Avantages fonctionnels
Favorise la sécrétion biliaire (↑60% de flux biliaire)
Effet hypocholestérolémiant significatif (inhibition de 70 % de l'HMG-CoA réductase)
Normes pharmacopéiques
SP-NF et EP 11.0 exigent une pureté ≥ 97,5 % et une impureté unique ≤ 0,5 %.
Applications
Utilisations thérapeutiques
Maladies hépatobiliaires :
Calculs biliaires de cholestérol (taux de dissolution de 65 % à 12 mois)
Maladie hépatique cholestatique (↓40 % des taux d'ALP)
Troubles métaboliques : Hypercholestérolémie (↓25 % LDL-C)
Applications industrielles
Champ | Application | Produits représentatifs |
Excipients pharmaceutiques | Solubilisant pour médicaments peu solubles | nanoformulations d'atorvastatine |
Additifs alimentaires | Ingrédient fonctionnel hypolipémiant | gélules pour réduire le cholestérol |
1. Mécanisme cholérétique
2. Cibles moléculaires
Cible | Effet | EC50 |
Transporteur BSEP | ↑3× activité de transport | 30 μM |
HMG-CoA réductase | inhibition de l'activité de 70 % | 50 μM |
Formulations
Formulaire | Spécifications | Caractéristiques |
Comprimés à enrobage entérique | 250 mg/comprimé | Résistant à l'acide gastrique |
Poudre lyophilisée pour injection | 100 mg/flacon | Reconstituer avec du glucose à 5 % |
Schémas posologiques
Indication | Dose | Durée |
calculs biliaires | 10-12 mg/kg/j | 6 à 18 mois |
Hypercholestérolémie | 500 mg deux fois par jour | à long terme |
Profil de sécurité
Réactions indésirables
Système | Effet (Incidence) | Gestion |
Gastro-intestinal | Diarrhée (12%) | Réduction de la dose/administration avec les aliments |
Système musculo-squelettique | Myalgie (3%) | Surveiller les niveaux de CK |
Interactions médicamenteuses
l Effets renforcés : Associé à l'ézétimibe (diminution supplémentaire de 15 % du LDL-C)
Associations contre-indiquées : Cholestyramine (> 85 % d’absorption)
Progrès de la recherche Green max
1. Nouvelles formulations
Nanoémulsions : vecteur de triglycérides à chaîne moyenne (↑80 % de biodisponibilité orale)
Patchs transdermiques : pour l’hypercholestérolémie familiale (essais de phase III en cours)
2. Exploration de nouvelles indications
Stéatose hépatique non alcoolique : active la voie FXR/SREBP-1c (↓45 % de stéatose dans les modèles animaux)
Athérosclérose : Réduit la surface de la plaque (↓30 % chez les souris ApoE-/-)
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