Indirubine
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Informations de base
Nom du produit : Indirubine
Nom IUPAC : (2E)-2,2'-Bi(1H-indole)-3,3'-dione
N° CAS : 479-41-4
Formule moléculaire : C₁₆H₁₀N₂O₂
Propriétés physico-chimiques :
Paramètre | Valeur/Description |
Apparence | Poudre rouge violacée |
Point de fusion | 356-358°C (décomposition) |
Solubilité | Faible en solution aqueuse (0,01 mg/mL), soluble dans le DMSO (50 mg/mL) |
logP | 3.1 (lipophilie élevée) |
Caractéristiques UV | λmax = 540 nm (ε = 12 000) ; rouge violacé dans le méthanol |
Norme de qualité : CP2020,JP,Fabriqué par le client
Spécification
Éléments de test | Standard |
Indirubine (CAS : 479-41-4) | 98 % par HPLC |
Perte au séchage | ≤0,5% |
Résidus après allumage | ≤0,5% |
Source naturelle
Action multi-cible
Faible toxicité
1. Réseau de cibles moléculaires
2. Pharmacocinétique
Absorption
15 % de biodisponibilité orale (↑ à 50 % avec les liposomes).
Distribution
Forte concentration dans le foie et la rate ; faible pénétration de la barrière hémato-encéphalique (
Métabolisme
Hydroxylation hépatique du CYP1A2 (forme la 5-hydroxyindirubine).
Excrétion
Principalement biliaire (élimination à 80 % en 72 h).
Applications cliniques
Indications et protocoles
Condition | Régime | Preuves |
Leucémie myéloïde chronique | 50 à 100 mg pendant 6 mois | Réponse hématologique de 75 %* |
Psoriasis | pommade topique à 0,5 % deux fois | ↓50% de baisse du score |
Maladie d'Alzheimer | 10 mg/kg (Phase II) | Amélioration du MMSE |
*Essai multicentrique de phase III (n=300)
Populations particulières
Insuffisance hépatique : réduire la dose de 30 % (Child-Pugh B).
Pédiatrie : ≥12 ans (surveiller la NFS).
Posologie et mode d'administration
Formulations
Comprimés : 25 mg (pelliculés).
Pommade : 0,5 % p/p (base de vaseline).
Injection : 10 mg de poudre lyophilisée (usage recherche).
Recommandations posologiques
Utiliser | Dose | Durée |
Leucémie | 75-150 mg/jour | 6 à 12 mois |
Dermatologie | Offre thématique | Jusqu'à la disparition des lésions |
Prévention du cancer | 25 mg par jour | à long terme |
Évaluation de la sécurité
Effets indésirables
Système | Incidence | Manifestations |
Gastro-intestinal | 20% | Nausées, diarrhée |
hématologique | 5% | thrombocytopénie légère |
dermatologique | 3% | Hyperpigmentation |
Contre-indications et interactions
CI absolu :
Grossesse (tératogène chez les animaux).
Myélosuppression sévère (ANC
Mises en garde : Inhibiteurs du CYP1A2 (par exemple, la fluvoxamine) : ↑2× AUC.
Progrès de la recherche Green max
Nouvelles formulations
Suspension de nanocristaux : Biodisponibilité orale ↑ à 40 %.
Patch transdermique : pour le psoriasis (Brevet CN1148765).
Nouvelles indications
Cancer du sein triple négatif : inhibe les cellules déficientes en BRCA1 (préclinique).
COVID-19 : Bloque la protéase 3CL du SARS-CoV-2 (IC₅₀=8 μM).
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