Licochalcone A
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Informations de base
Nom du produit : Licochalcone A
Nom IUPAC : (E)-1-[2,4-Dihydroxy-3-(3-méthyl-2-butén-1-yl)phényl]-3-(4-hydroxyphényl)-2-propén-1-one
N° CAS : 58749-22-7
Formule moléculaire : C₂₁H₂₂O₄
Propriétés physico-chimiques :
Paramètre | Valeur/Description |
Apparence | Poudre jaune |
Point de fusion | 168-171°C |
Solubilité | Solubilité dans l'eau : 0,03 mg/mL, soluble dans l'éthanol/DMSO |
logP | 3,8 (lipophilie élevée) |
Caractéristiques UV | λmax=370 nm (ε=18 200) |
Norme de qualité : CP2020,JP,Fabriqué par le client
Spécification
Éléments de test | Standard |
Licochalcone A (CAS : 58749-22-7) | 98 % par HPLC |
Perte au séchage | ≤5,0% |
Résidus après allumage | ≤2,0% |
Spécificité structurale
Action multi-cible
Versatilité
1. Réseau de cibles moléculaires
Ciblage microbien
Perturber le potentiel de membrane bactérienne (ΔΨ↓80%)
Inhiber la β-cétoacyl-ACP synthase (FabF)
Régulation de l'inflammation
Blocage de la phosphorylation d'IKKβ
Réguler à la baisse le TNF-α/IL-1β
Stress oxydatif
Activer la voie Nrf2/ARE
2. Pharmacocinétique
Absorption
Biodisponibilité orale 8-12% (nanoémulsion↑jusqu'à 35%).
Distribution
Concentration cutanée 20 fois supérieure aux concentrations plasmatiques (voie topique).
Métabolisme
Hydroxylation médiée par le CYP1A2 hépatique (4'-O-méthylation).
Excrétion
Principalement par voie fécale (élimination à 90 % en 72 h).
Applications cliniques
Indications et protocoles
Champ | Formulation | Preuves |
Traitement de l'acné | gel à 0,5 % (topique) | 65 % de lésions inflammatoires* |
Rosacée | sérum en microémulsion à 1 % | Indice d'érythème ↓48% |
Ulcères buccaux | patch oral à 2 % | Temps de guérison réduit de 40 % |
*Essai randomisé en double aveugle (n=120)
Populations particulières
Grossesse : Éviter les doses systémiques élevées (faible activité œstrogénique in vitro).
Pédiatrie : ≥ 12 ans pour une utilisation topique.
Posologie et mode d'administration
Formulations
Produits topiques : gels/crèmes/microémulsions à 0,1-1 %
Capsules orales : 50 mg/capsule (usage pour la recherche)
Injection : 10 mg/mL (préclinique)
Recommandations posologiques
Utiliser | Dose | Durée |
Acné vulgaire | Offre de gel à 0,5 % | 4 à 8 semaines |
Photovieillissement | 1 % de sérum par jour | à long terme |
adjuvant du cancer | 50 mg par semaine | essais cliniques |
Évaluation de la sécurité
Effets indésirables
Système | Incidence | Manifestations |
irritation cutanée | 3% | Érythème transitoire |
Gastro-intestinal | Nausées orales | |
Photosensibilité | Rare | Prurit dû à l'exposition aux UV |
Contre-indications et interactions
CI absolu :
Hypersensibilité aux chalcones.
Médicaments photosensibilisants concomitants (par exemple, les tétracyclines).
Mises en garde : substrats du CYP1A2 (par exemple, la théophylline) : risque d'inhibition du métabolisme.
Progrès de la recherche Green max
Nouvelles formulations
Nanocristaux : pénétration cutanée 15 fois supérieure.
Gel thermosensible : Pour une libération prolongée au niveau de la muqueuse buccale (Brevet WO2022156778).
Nouvelles indications
Dermatite atopique : Inhibe la signalisation de l'IL-31 (↓60 % de démangeaisons chez les animaux).
Mélanome : Bloque la voie BRAF/MEK (promesse préclinique).
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