Lutéoline
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Informations de base
Nom du produit : Lutéoline
Nom IUPAC : 2-(3,4-Dihydroxyphényl)-5,7-dihydroxy-4H-chromén-4-one
N° CAS : 491-70-3
Formule moléculaire : C₁₅H₁₀O₅
Propriétés physico-chimiques :
Paramètre | Valeur/Description |
Apparence | cristaux jaunes en forme d'aiguilles |
Point de fusion | 328-330°C (décomposition) |
Solubilité | Solubilité dans l'eau : 0,01 mg/mL, soluble dans le DMSO/éthanol chaud (50 mg/mL) |
logP | 2.3 (lipophilie modérée) |
pKa | 6,7 (7-OH), 9,8 (4'-OH) |
Norme de qualité : CP2020,JP,Fabriqué par le client
Spécification
Éléments de test | Standard |
Lutéoline (CAS : 491-70-3) | 98 % par HPLC |
Perte au séchage | ≤1,0% |
Cendre | ≤1,0% |
Avantage structurel
Action multi-cible
Haute sécurité
1. Réseau de cibles moléculaires
2. Pharmacocinétique
Absorption
Biodisponibilité orale 8% (complexe phospholipidique↑à 25%).
Distribution
Rapport foie/poumon 4:1, pénétration cérébrale minimale (LCR/plasma=0,01).
Métabolisme
Glucuronidation médiée par UGT1A1 (t₁/₂=4h).
Excrétion
Excrétion biliaire >80%, urinaire
Applications cliniques
1. Indications actuelles
Champ | Régime | Niveau de preuve |
MII chronique | capsule entérique de 100 mg, trois fois par jour | CRP↓45%* |
Troubles cognitifs légers | 50 mg deux fois par jour (essai) | MMSE↑2 points |
Photoprotection | crème solaire à 1 % | Érythème dû aux UV ↓ 60 % |
*Essai contrôlé randomisé multicentrique (n=800)
2. Populations particulières
Pédiatrie : Utilisation topique pendant plus de 6 ans (innocuité systémique non confirmée).
Insuffisance hépatique : réduire la dose de 30 % (Child-Pugh B).
Posologie et mode d'administration
1. Formulations
Voie orale : comprimés gastro-résistants de 50 mg (avec inclusion de β-cyclodextrine).
Injection : 5 mg/mL (diluer dans du sérum physiologique, usage hospitalier uniquement).
Usage topique : crèmes/microémulsions à 0,5-2 %.
2. Recommandations posologiques
Utiliser | Dose | Durée |
Antioxydant | 50 à 100 mg/jour | à long terme |
Inflammation aiguë | 200 mg de temps | 1 à 2 semaines |
Adjuvant contre le cancer | 300 mg/jour + chimiothérapie | essais cliniques |
Évaluation de la sécurité
1. Effets indésirables
Système | Incidence | Gestion |
Gastro-intestinal | 6% | À prendre avec les aliments |
Allergie cutanée | 0,5% | Arrêter + antihistaminiques |
Élévation des enzymes hépatiques | Réduction de dose + surveillance |
2. Contre-indications et interactions
CI absolu :
Hypersensibilité aux flavonoïdes.
Grossesse (effet utérotonique potentiel).
Mises en garde : Inhibiteurs du CYP3A4 (par exemple, le kétoconazole) : l'AUC peut augmenter de 50 %.
Progrès de la recherche Green max
Nouvelles formulations
Micelles auto-assemblées de nanocristaux : biodisponibilité orale → 35 %.
Dérivés ciblant les mitochondries (par exemple, sel de C7-triphénylphosphonium) : puissance antitumorale 10 fois supérieure.
Nouvelles indications
Syndrome post-COVID : Supprime la tempête de cytokines (essais de phase II).
Maladie de Parkinson : Active la voie PINK1/Parkin (↑survie des neurones dopaminergiques chez les animaux).
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