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Magnolol
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Magnolol

Le magnolol, un lignane de type biphényle isolé de l'écorce de Magnolia officinalis (Magnoliaceae), porte le numéro CAS 528-43-8. Principal composant actif de l'écorce de magnolia, il présente des propriétés anti-inflammatoires, antibactériennes, anxiolytiques et neuroprotectrices remarquables. Inscrit comme marqueur de contrôle de qualité dans la Pharmacopée chinoise (édition 2020), il a été approuvé par l'Agence européenne des médicaments (EMA) en 2023 comme médicament traditionnel à base de plantes pour les troubles digestifs (EMA/HMPC/39435/2023).

Nom du produit : Magnolol

Nom IUPAC : 5,5'-Diallyl-2,2'-dihydroxybiphényle

N° CAS :528-43-8

Formule moléculaire : C18H18LE2

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    Magnolol

    Informations de base

    Nom du produit : Magnolol

    Nom IUPAC : 5,5'-Diallyl-2,2'-dihydroxybiphényle

    N° CAS :528-43-8

    Formule moléculaire : C18H18LE2

    Propriétés physico-chimiques :

    Paramètre

    Valeur/Description

    Apparence

    Poudre blanche

    Point de fusion

    102–104°C

    Solubilité

    0,1 mg/mL dans l'eau ; >50 mg/mL dans l'éthanol/acétone

    logP

    4.2 (lipophilie modérée)

    pKa

    9,8 (phénolique OH)

    Stabilité

    Photosensible ; s'oxyde en milieu alcalin

    Norme de qualité : CP2020,JP,Fabriqué par le client

    Spécification

    Éléments de test

    Standard

    Magnolol (CAS : 528-43-8)

    98 % par HPLC

    Perte au séchage

    ≤1,0%

    Résidus après allumage

    ≤1,0%

    Caractéristiques principales

    index_10-7

    Avantage métabolique

    Biodisponibilité orale de 80 % (contre 1 % pour la curcumine).
    index_10-7

    Action multi-cible

    Active simultanément Nrf2 tout en inhibant NF-κB et COX-2.
    index_10-7

    Haute sécurité

    NOAEL (Dose sans effet indésirable observé) = 500 mg/kg/jour.

    Mécanismes pharmacologiques

    1. Réseau de cibles moléculaires

    Mécanismes pharmacologiques3

    2. Pharmacocinétique

    Absorption

    Biodisponibilité orale de 45 % (effet de premier passage significatif).

    Distribution

    Concentration cérébrale élevée (rapport cerveau/plasma = 3:1).

    Métabolisme

    Hydroxylation hépatique médiée par le CYP3A4 (forme le 4'-hydroxymagnolol).

    Excrétion

    Principalement biliaire (élimination à 80 % en 48 h). Principalement biliaire (élimination à 80 % en 48 h).

    Applications cliniques

    Indications et protocoles

    Condition

    Régime

    Preuves​

    Trouble anxieux

    50 mg pendant 4 semaines

    ↓40 % de score HAMA*

    Parodontite

    gel topique à 0,5 %

    ↓50 % d'indice gingival

    Diabète de type 2

    100 mg/jour (Phase II)

    ↓0,8 % HbA1c

    *Essai randomisé en double aveugle (n=200)

    Populations particulières

    Insuffisance hépatique : réduire la dose de 50 % (Child-Pugh B).

    Épilepsie : À utiliser avec prudence (l’action GABAergique peut abaisser le seuil épileptogène).

    Posologie et mode d'administration

    Formulations

    Comprimés : 25 mg/comprimé (complexe d'inclusion de β-cyclodextrine).

    Gel : formulation orale à 0,5 % (à base de carbomère).

    Injection : 10 mg/mL (diluer dans du glucose à 5 %).

    Recommandations posologiques

    Utiliser

    Dose

    Durée​

    Anxiolytique

    50 à 100 mg/jour

    4 à 8 semaines

    Anti-inflammatoire topique

    Appliquer bid-qid

    Jusqu'à ce que les symptômes s'atténuent

    Amélioration métabolique

    100 à 200 mg/jour

    12 semaines

    Évaluation de la sécurité

    Réactions indésirables

    Système

    Incidence

    Manifestations​

    SNC

    3%

    légère somnolence

    Gastro-intestinal

    5%

    Nausées passagères

    Hypersensibilité

    0,2%

    dermatite de contact

    Contre-indications et interactions​

    CI absolu :
    Hypersensibilité aux GABAergiques (par exemple, les benzodiazépines).

    Hépatite aiguë active.
    l Mises en garde : Inhibiteurs du CYP3A4 (par exemple, le kétoconazole) : ↑2× concentration plasmatique.

    Progrès de la recherche Green max

    1. Nouvelles formulations

    Nanoémulsions : ↑ Biodisponibilité orale jusqu'à 75 %.

    Patchs transdermiques : Pour la douleur chronique (Brevet WO202311688).

    2. Nouvelles indications

    Maladie d'Alzheimer : Réduit les plaques Aβ (↓40 % dans les modèles animaux).

    Stéatose hépatique non alcoolique : Inhibe l'activation des cellules stellaires hépatiques (↓35 % de dépôt de collagène).

    Magnolia officinalis

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