Naringin
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Informations de base
Nom du produit : Naringin
N° CAS : 10236-47-2
Formule moléculaire : C₂₇H₃₂O₁₄
Propriétés physico-chimiques :
Paramètre | Valeur/Description |
Apparence | Poudre cristalline blanche à jaune pâle |
Point de fusion | 171-174°C |
Solubilité | Faible en volume dans l'eau (0,1 mg/mL), soluble dans le DMSO/méthanol |
[a]D²⁰ | -82° (c=1, éthanol) |
pKa | 7.2 (hydroxyle phénolique) |
Norme de qualité : CP2020,JP,Fabriqué par le client
Spécification
Éléments de test | Standard |
Naringine (CAS : 10236-47-2) | 98 % par HPLC |
Perte au séchage | ≤5,0% |
Cendre | ≤1,0% |
Source abondante
effets pléiotropiques
Caractéristiques de la prodrogue
1. Réseau de cibles moléculaires
2. Pharmacocinétique
Absorption
Hydrolysé en aglycone dans l'intestin, biodisponibilité 5-8%
Distribution
Liaison aux protéines plasmatiques de 92 %, faible pénétration de la barrière hémato-encéphalique
Métabolisme
Circulation entérohépatique significative, principalement glucuronidation UGT1A1/1A9
Excrétion
Principalement biliaire (>60%), urinaire
Applications cliniques
Indication | Mécanisme | Niveau de preuve |
diabète de type 2 | Inhibition de la glycosidase + sensibilisation à l'insuline | Phase II |
NAFLD | Métabolisme lipidique + antifibrose | Modèles animaux |
Chemoadjuvant | atténuation de la néphrotoxicité du cisplatine | Phase I |
Diabète
Antioxydant
MTD
Évaluation de la sécurité
1. Effets indésirables
Système | Incidence | Manifestations |
Gastro-intestinal | 15% | Ballonnements, diarrhée |
Neurologique | 3% | léger mal de tête |
Hypersensibilité | Éruption cutanée |
2. Interactions médicamenteuses
Substrats du CYP3A4 (par exemple, statines) : l’AUC peut augmenter de 2 à 3 fois.
Inhibiteurs de la P-gp (par exemple, la cyclosporine) : Biodisponibilité ↑40 %
Progrès de la recherche Green max
Nouvelles formulations
Complexe phospholipidique : Biodisponibilité → 25 %
Nanocristaux : pénétration de la barrière hémato-encéphalique 8 fois supérieure
Microsphères à libération prolongée : t₁/₂→12 h
Nouvelles indications
Maladie d'Alzheimer : élimination de l'Aβ augmentée de 60 % (animal)
COVID-19 : Inhibition de la protéase 3CL (IC₅₀=32 μM)
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