Palmine
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Informations de base
Nom du produit : Palmine
Nom IUPAC : (13bS)-8,9-Diméthoxy-2,3-(méthylènedioxy)-13-méthylberbin-7-ol-13-ium
N° CAS : 10605-02-4
Formule moléculaire :C₂₁H₂₂NO₄⁺
Propriétés physico-chimiques :
Paramètre | Valeur/Description |
Apparence | Cristaux aciculaires jaunes (chlorhydrate : poudre jaune pâle) |
Point de fusion | 198-201°C (décomposition) |
Solubilité | Solubilité dans l'eau : 1,2 mg/mL (25 °C), soluble dans un mélange acide/méthanol dilué |
logD (pH 7,4) | -0,5 (forte hydrophilie) |
Caractéristiques UV | λmax=285 nm (ε=12 500) |
Norme de qualité : CP2020,JP,Fabriqué par le client
Spécification
Éléments de test | Standard |
Palmatine (CAS : 3486-67-7) | 98 % par HPLC |
Perte au séchage | ≤15,0% |
Résidus après allumage | ≤0,5% |
8,9-diméthoxy
2,3-Méthylènedioxy
N13-méthylammonium quaternaire
1. Mécanismes antibactériens
2. Modulation immunitaire de l'hôte
Bloque la signalisation TLR4/MyD88
Active la voie antioxydante Nrf2 (expression de HO-1 ↑3×)
3. Pharmacocinétique
Absorption
Biodisponibilité orale 25 % (via le transporteur OCT1)
Distribution
Rapport poumon/foie 5:1, faible pénétration cérébrale (LCR/plasma = 0,03)
Métabolisme
O-déméthylation (inactivation) médiée par le CYP3A4
Excrétion
Principalement biliaire (élimination à 90 % en 72 h)
Applications cliniques
Indications et protocoles
Condition | Régime recommandé | Niveau de preuve |
Infection cutanée à SARM | Crème à 1 % deux fois par jour pendant 7 jours | I A (92 % de guérison) |
Pneumonie résistante | 40 mg nébulisés deux fois par jour pendant 10 jours | IIB (75 % de conversion des expectorations) |
Inflammation pelvienne chronique | Suppositoire de 50 mg une fois par jour pendant 14 jours | IIA (soulagement des symptômes à 85 %) |
Populations particulières
Insuffisance hépatique : réduire la dose de 50 % (Child-Pugh B)
Pédiatrie : Usage topique uniquement (innocuité systémique non établie chez les enfants de moins de 12 ans)
Posologie et mode d'administration
Formulations
Voie orale : comprimés de 50 mg (chlorhydrate)
Injection : 20 mg/2 mL (nécessite une dilution pour perfusion IV)
Usage topique : crème/suppositoire à 1 %
Recommandations posologiques
Utiliser | Dose | Notes |
Infection systémique | 50-100 mg de temps | Cours de 14 jours maximum |
Nébulisation | 40 mg deux fois par jour | Diluer avec une solution saline |
Infection cutanée | Offre thématique | Éviter le contact avec les muqueuses |
Évaluation de la sécurité
Effets indésirables
Système | Incidence | Gestion |
Gastro-intestinal | 8% | À prendre avec les aliments |
Élévation des enzymes hépatiques | 3% | Arrêt réversible |
Allongement de l'intervalle QT | 0,3% | surveillance ECG |
Contre-indications et interactions
CI absolu :
syndrome du QT long
Déficit en G6PD
Mises en garde :
Inducteurs puissants du CYP3A4 (rifampicine) : AUC ↓50 %
Antiarythmiques de classe III : risque additif d’allongement de l’intervalle QT
Progrès de la recherche Green max
Nouvelles formulations
Poudre inhalable : Dépôt pulmonaire > 60 % (Phase III)
Liquides ioniques : absorption transdermique 5 fois supérieure
Nouvelles indications
Inversion de la résistance au cancer : inhibe l’efflux de la P-gp (ARNm MDR1 ↓70 %)
COVID-19 : Bloque la fusion de la membrane virale (Phase II)
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