Rotonde
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Informations de base
Nom du produit : Rotonde
Nom IUPAC :(6S,12aR)-2,3,6,7,12,12a-Hexahydro-6-méthyl-1H-[1,3]dioxolo[4',5':4,5]benzo[1,2-b]quinolizin-10-ol
N° CAS : 10097-84-4
Formule moléculaire : C₂₁H₂₅NO₄
Propriétés physico-chimiques:
Paramètre | Valeur/Description |
Apparence | Poudre blanche |
Point de fusion | 140-143°C |
Solubilité | Solubilité dans l'eau : 0,3 mg/mL (25 °C) ; soluble dans le chloroforme/méthanol |
logP | 2,8 (lipophilie modérée) |
pKa | 8,1 (phénolique OH), 9,3 (amine tertiaire) |
Norme de qualité : CP2020,JP,Fabriqué par le client
Spécification
Éléments de test | Standard |
Rotonde (CAS : 10097-84-4) | 98 % par HPLC |
Perte au séchage | ≤5,0% |
Cendre | ≤0,1% |
Source naturelle
Double action
Statut réglementaire
1. Réseau de cibles moléculaires
2. Pharmacocinétique
Absorption
Biodisponibilité orale 35-45% (effet de premier passage significatif).
Distribution
Vd=5,2 L/kg ; concentration cérébrale 3× niveaux plasmatiques.
Métabolisme
O-déméthylation médiée par le CYP2D6 hépatique (métabolite actif M1).
Excrétion
L’élimination rénale prédomine (90 % de clairance en 72 heures).
Applications cliniques
Indications et efficacité
Condition | Régime | Preuves |
Céphalée chronique | 60 mg trois fois par jour (voie orale) | Score VAS ↓ 45 %* |
Douleur postopératoire | 60-90 mg IM | Consommation de morphine ↓30% |
Insomnie | 30 mg au coucher | Score PSQI ↓50% |
*Essai contrôlé randomisé multicentrique (n=320)
Populations particulières
Insuffisance hépatique : réduire la dose de 50 % (Child-Pugh B).
Personnes âgées : commencer par une demi-dose (risque de chute).
Posologie et mode d'administration
Formulations
Comprimés : 30 mg (standard) ; 60 mg (à libération prolongée).
Injection : 60 mg/2 mL (IM uniquement).
Recommandations posologiques
Utiliser | Dose | Notes |
Douleur chronique | 30-60 mg de temps | 7 jours maximum |
Douleur aiguë | 60 mg IM toutes les 6 heures | ≤240 mg/jour |
Insomnie | 30-60 mg hs | Évitez l'alcool |
Évaluation de la sécurité
Effets indésirables
Système | Incidence | Gestion |
Neurologique | 12% | Somnolence (réduire la dose) |
Gastro-intestinal | 5% | Nausées (à prendre avec les aliments) |
Cardiovasculaire | Hypotension orthostatique |
Contre-indications et interactions
Contre-indications absolues :
Myasthénie grave (aggrave le relâchement musculaire).
Grossesse (tératogène chez les animaux).
Attention :
Inhibiteurs du CYP2D6 (par exemple, la fluoxétine) : AUC↑60 %.
Dépresseurs du SNC (par exemple, les benzodiazépines) : Sédation synergique.
Progrès de la recherche Green max
Nouvelles formulations
Patch transdermique : Taux plasmatiques stables pendant 24 heures (Phase II).
Spray nasal : Biodisponibilité ↑75 % (pour le soulagement de la migraine).
Nouvelles indications
Fibromyalgie : Module la sensibilisation centrale (Phase II).
Sevrage des opioïdes : réduit l'anxiété/la douleur (promesse préclinique).
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