déhydrocholate de sodium
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Informations de base
Nom du produit : déhydrocholate de sodium
N° CAS : 145-41-5
Formule moléculaire : C₂₄H₃₃NaO₅
Nom IUPAC :(3α,5β)-3-hydroxy-7,12-dioxocholan-24-oate de sodium
Aspect et solubilité :
Propriété | Spécifications |
Apparence | Poudre cristalline blanche à blanc cassé |
Point de fusion | 220-270℃ |
Solubilité dans l'eau (25°C) | 500 mg/mL (CMC=4 mM) |
Norme de qualité : CP2020,JP,Fabriqué par le client
Spécification
Éléments de test | Standard |
déhydrocholate de sodium (CAS : 145-41-5) | 99% |
Avantage structurel
Conserve la structure 7,12-dicéto de l'acide déhydrocholique (stabilité oxydative accrue)
Propriétés fonctionnelles
Stimule la sécrétion biliaire (↑80-100% du flux biliaire)
Absorption indépendante des transporteurs d'acides biliaires (NTCP/OATP)
Normes de qualité
La norme ChP 2020 exige une teneur en acide libre ≤ 0,5 % et en métaux lourds ≤ 10 ppm.
Applications
Utilisations thérapeutiques
Maladies hépatobiliaires :
Cholestase postopératoire (réduit la durée de la jaunisse de 3 à 5 jours)
Cholécystite chronique (augmentation de l'efficacité de 40 % en association avec l'UDCA)
Assistance diagnostique : tests de contraction de la vésicule biliaire (imagerie ultrasonore améliorée)
Applications industrielles
Champ | Application | Produits représentatifs |
Excipients pharmaceutiques | Solubilisant pour médicaments peu solubles | Complexes d'injection de paclitaxel |
Dispositifs médicaux | Composant des solutions d'irrigation biliaire | Solutions de rinçage pour CPRE |
1. Mécanisme cholérétique
2. Cibles moléculaires
Cible | Effet | EC50 |
Transport AE2 | ↑Échange Cl⁻/HCO₃⁻ (triple) | 25 μM |
Canal chlorure CFTR | ↑ Efflux de Cl⁻ (2,5× courant) | 60 μM |
Formulations
Formulaire | Spécifications | Caractéristiques |
Injection | 500 mg/10 mL | Nécessite une dilution de glucose à 5 % |
Comprimés à enrobage entérique | 250 mg/comprimé | Résistant à l'acide gastrique |
Schémas posologiques
Indication | Route | Dose | Durée |
Cholestase postopératoire | perfusion IV | 500 mg deux fois par jour | 3 à 5 jours |
Cholécystite chronique | Oral | 250 mg de temps | 4 à 8 semaines |
Profil de sécurité
Effets indésirables
Système | Effet (Incidence) | Gestion |
Hépatobiliaire | ALT transitoire ↑ (8%) | Se résout dans la semaine suivant l'arrêt du traitement. |
Cardiovasculaire | Phlébite (5%) | Diluer à ≤2 mg/mL |
Interactions médicamenteuses
Combinaisons synergiques : Adénosine méthionine (↑120 % de sécrétion biliaire)
Associations contre-indiquées : Cholestyramine (> 95 % d’absorption)
Progrès de la recherche Green max
1. Nouvelles formulations
● Nanomicelles :
Complexes phospholipides-NaDHC (taille 20 nm, ciblage hépatique ↑50 %)
● Microsphères à libération prolongée :
PLGA à chargement médicamenteux (libération sur 72 heures)
2. Exploration de nouvelles indications
● Stéatose hépatique non alcoolique :
Active la voie FXR/SHP (↓35% de stéatose dans les modèles animaux)
● Réparation de la barrière intestinale :
Augmente l'expression des protéines des jonctions serrées (↑3× expression de ZO-1)
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