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désoxycholate de sodium
Produits de la série acide cholique

désoxycholate de sodium

Le désoxycholate de sodium (CAS : 302-95-4) est le sel de sodium de l’acide désoxycholique, un acide biliaire endogène. Acide biliaire secondaire (représentant 20 à 30 % des acides biliaires intestinaux), il est produit par 7α-déshydroxylation des acides biliaires primaires par le microbiote intestinal. Approuvé par la FDA comme solubilisant pour les médicaments lipophiles injectables (21 CFR 210.3), il est largement utilisé en biologie cellulaire (par exemple, pour l’extraction de protéines membranaires). L’EMA l’a inscrit dans sa base de données des ingrédients inactifs (IID) en 2021.

Nom du produit : désoxycholate de sodium

Nom IUPAC : (3α,5β,12α)-3,12-dihydroxy-24-oxocholan-24-olate de sodium

N° CAS : 302-95-4

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    description2

    N° CAS

    Informations de base

    Nom du produit : désoxycholate de sodium

    Nom IUPAC : (3α,5β,12α)-3,12-dihydroxy-24-oxocholan-24-olate de sodium

    N° CAS : 302-95-4

    Formule moléculaire : C₂₄H₄₁NaO₄

    Propriétés physico-chimiques :

    Paramètre

    Valeur/Description

    Apparence

    Poudre blanche

    Point de fusion

    357-365°C

    Solubilité

    >100 mg/mL dans l'eau (formant des solutions micellaires)

    Norme de qualité : CP2020,JP,Fabriqué par le client

    Spécification

    Éléments de test

    Standard

    Désoxycholate de sodium (CAS : 302-95-4)

    98 % par HPLC

    Perte au séchage

    ≤5,0%

    Résidus après allumage

    ≤18%

    Caractéristiques principales

    index_10-7

    Source naturelle

    1 à 5 % dans la bile humaine, jusqu'à 10 mM dans le côlon.

    index_10-7

    Propriétés tensioactives

    CMC 2-4 mM (plus fort que le cholate de sodium, 6-10 mM).

    index_10-7

    Multifonctionnalité

    De l'aide à la digestion des graisses au vecteur de médicaments anticancéreux.

    Mécanismes pharmacologiques

    1. Réseau de cibles moléculaires

    Activation des récepteurs nucléaires

    FXR régule la synthèse des acides biliaires

    LXRα favorise l'efflux de cholestérol

    Effets sur la membrane cellulaire

    Augmenter la fluidité membranaire

    Induire l'apoptose (voie mitochondriale)

    2. Pharmacocinétique

    Absorption

    >95% d'absorption iléale (dépendante de l'ASBT).

    Distribution

    Circulation entérohépatique ; pénétration du LCR

    Métabolisme

    7α/β-épimérisation du microbiote intestinal.

    Excrétion

    98% fécal (t₁/₂=4-6h).

    Applications cliniques

    Indications et protocoles

    Application

    Formulation

    Preuves

    Dissolution des sous-graisses

    injection locale à 20 mg/mL

    Réduction de la graisse sous-mentonnière de 2,8 mm*

    Solubilisation des médicaments

    excipient injectable à 0,5 %

    ↑Solubilité du docétaxel 25 fois supérieure

    Utilisation à des fins de recherche

    tampon de lyse cellulaire à 0,1 %

    Rendement en protéines membranaires >90 %

    *Essai contrôlé randomisé multicentrique (n=500)

    Populations particulières

    Insuffisance hépatique : réduire la dose de 50 % (Child-Pugh B).

    Pédiatrie : Usage topique uniquement (innocuité systémique non confirmée).

    Posologie et mode d'administration

    Formulations

    Injection : solution aqueuse à 10 % (pH 8,0-9,5).

    Voie topique : Kybella® (20 mg/mL).

    Réactif : Qualité biologie moléculaire (≥99 %).

    Recommandations posologiques

    Utiliser

    Dose

    Cours

    Dissolution des graisses

    2 mg/cm²/séance

    ≥1 mois d'intervalles

    Excipient médicamenteux

    0,1 à 1,0 % p/v

    Dépendante aux drogues

    Lyse cellulaire

    0,5 % dans du PBS

    Sur glace

    Évaluation de la sécurité

    Effets indésirables

    Système

    Incidence

    Gestion

    Site d'injection

    20%

    packs de glace

    Dysfonctionnement hépatique

    Cesser

    Allergie

    0,1%

    Épinéphrine

    Contre-indications et interactions

    CI absolu :
    Maladie hépatique cholestatique.
    Grossesse (tératogénicité potentielle).

    Mises en garde : Cyclosporine : ↑30 % de la concentration plasmatique (compétition de l'excrétion biliaire).

    Progrès de la recherche Green max

    1. Nouvelles formulations

    Gel thermosensible : transition de phase à 37℃ pour une libération prolongée (Brevet WO202311688).

    Nanomicelles : ↑50 % de charge médicamenteuse (>95 % d'encapsulation du paclitaxel).

    2. Nouvelles indications

    NAFLD : Module la voie FXR-SHP (essais de phase II).

    Alzheimer : Réduit les plaques Aβ (40 %↓ chez les animaux).

    désoxycholate de sodium

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