Tauroursodésoxycholate de sodium
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Informations de base
Nom du produit : Tauroursodésoxycholate de sodium
N° CAS : 35807-85-3
Formule moléculaire : C₂₆H₄₄NNaO₆S
Nom IUPAC :2-[[(3α,5β,7β,24R)-3,7-dihydroxy-24-oxocholan-24-yl]amino]éthanesulfonate de sodium
Aspect et solubilité :
Propriété | Spécifications |
Apparence | Poudre cristalline blanche |
Point de fusion | >250°C (décomposition) |
Solubilité dans l'eau (25°C) | >600 mg/mL |
LogP | -2,1 (forte hydrophilie) |
Norme de qualité : CP2020,JP,Fabriqué par le client
Spécification
Éléments de test | Standard |
| Tauroursodésoxycholate de sodium (CAS : 35807-85-3) | 99% |
Avantage structurel
L'ion sodium forme des paires d'ions stables avec les groupes sulfonate (énergie de liaison 45 kcal/mol).
Propriétés fonctionnelles
Doublement de la pénétration de la barrière hémato-encéphalique (rapport de concentration cerveau/sang 1:2)
Double activité pharmacologique (anti-apoptotique + modulation du stress du réticulum endoplasmique)
Normes de qualité
Applications
Utilisations thérapeutiques
Troubles neurologiques :
La sclérose latérale amyotrophique (SLA, ralentit la progression de la maladie de 40 %)
Maladie d'Alzheimer (améliore les scores MMSE de 2 points)
Maladies hépatobiliaires : Cholangite biliaire primitive (CBP, réduit les taux d'ALP de 50 %)
Applications industrielles
Champ | Application | Produits représentatifs |
Excipients pharmaceutiques | Solubilisant pour médicaments peu solubles | nanoformulations de paclitaxel |
Réactifs de diagnostic | Norme de référence du métabolisme des acides biliaires | Kits de test LC-MS/MS |
1. Mécanisme neuroprotecteur
2. Cibles moléculaires
Cible | Effet | EC50 |
Protéine Bcl-2 | ↑2× expression | 25 μM |
GRP78 | ↓70% de stress lié à l'IS | 20 μM |
Formulations
Formulaire | Spécifications | Caractéristiques |
Capsules à enrobage entérique | 250 mg/capsule | Résistant à l'acide gastrique |
Poudre lyophilisée pour injection | 500 mg/flacon | Nécessite une reconstitution à 5 % de glucose |
Schémas posologiques
Indication | Dose | Durée |
SI | 1000 mg/jour | à long terme |
PBC | 10 mg/kg/j IV | 3 à 5 jours |
Profil de sécurité
Réactions indésirables
Système | Effet (Incidence) | Gestion |
Gastro-intestinal | Diarrhée (10%) | Réduction de dose/fractionnement de la dose |
Neurologique | Maux de tête (3%) | Traitement symptomatique |
Interactions médicamenteuses
Effets améliorés : avec le riluzole (efficacité accrue de 40 % contre la SLA)
Associations contre-indiquées : Cholestyramine (> 90 % d’absorption)
Progrès de la recherche Green max
1. Nouvelles formulations
● Nanoliposomes :
Ciblage cérébral amélioré 3 fois (taille des particules : 80 nm)
● Microsphères à libération prolongée :
PLGA à chargement médicamenteux (libération sur 72 heures)
2. Exploration de nouvelles indications
● Maladie de Parkinson :
Réduit l'agrégation de l'α-synucléine (↓50 % dans les modèles animaux)
● Rétinopathie diabétique :
Inhibe la surexpression du VEGF (essais de phase II)
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