Synéphrine HCl
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Informations de base
Nom du produit : Synéphrine HCl
Nom IUPAC : (R)-4-[1-hydroxy-2-(méthylamino)éthyl]phénol chlorhydrate
N° CAS : 5985-28-4
Formule moléculaire : C₉H₁₃NO₂·HCl
Propriétés physico-chimiques :
Paramètre | Valeur/Description |
Apparence | Poudre cristalline blanche |
Point de fusion | 184-188°C (décomposition) |
Solubilité | Très soluble dans l'eau (50 mg/mL), légèrement soluble dans l'éthanol |
logP prédit | 0,5 (relativement hydrophile) |
Stabilité | Sensible à la lumière et à l'humidité ; plus stable à un pH de 3 à 6 |
Norme de qualité : CP2020,JP,Fabriqué par le client
Spécification
Éléments de test | Standard |
Synéphrine HCL (CAS : 5985-28-4) | 98 % par HPLC |
Perte au séchage | ≤0,5% |
Résidus après allumage | ≤0,5% |
Source naturelle
Double action
Statut réglementaire
1. Sélectivité du récepteur
Dominance du récepteur β-3
Active la voie cAMP-PKA des adipocytes → phosphoryle la lipase hormonosensible (HSL) → hydrolyse les triglycérides.
Évite les effets α-1
Faible affinité pour les récepteurs vasculaires α-1 (Ki >10 μM), minimisant les fluctuations de la pression artérielle.
2. Pharmacocinétique
Absorption
~80% de biodisponibilité orale (à jeun), Tₘₐₓ = 1-2 heures.
Métabolisme
Métabolisé par les enzymes MAO et COMT ; demi-vie = 2 à 3 heures.
Excrétion
90 % sont excrétés inchangés dans l'urine.
Usage oral
Perte de poids : 50 à 100 mg/jour, répartis en doses matin et après-midi.
Avant l'effort : dose unique de 100 mg ; éviter la prise le soir (risque d'insomnie).
Associations contre-indiquées
Inhibiteurs de la MAO (risque : crise hypertensive).
Caféine (peut augmenter de façon synergique la fréquence cardiaque).
Évaluation de la sécurité
1. Effets indésirables
Réaction | Incidence | Gestion |
Palpitations | 5 à 8 % | Réduire la dose ou interrompre le traitement. |
Mal de tête | 3 à 5 % | Hydratez-vous et reposez-vous |
Troubles gastro-intestinaux | 2-4% | À prendre avec les aliments |
2. Contre-indications
Maladies cardiovasculaires graves (par exemple, arythmies, hypertension non contrôlée).
Grossesse (données de sécurité insuffisantes).
Progrès de la recherche Green max
Thérapie du syndrome métabolique :
Les essais de phase II montrent une amélioration de 22 % de la sensibilité à l'insuline (HOMA-IR↓).
Formulations à libération prolongée :
La technologie des microsphères permet d'étendre la durée d'utilisation à 8-10 heures.
Potentiel neuroprotecteur :
Les modèles animaux démontrent une réduction des lésions cérébrales ischémiques (mécanisme inconnu).
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