Produits de la série acide cholique

acide taurochénodésoxycholique

L'acide taurochénodésoxycholique (CAS : 516-35-8) est un acide biliaire conjugué naturel, formé par la liaison amide entre l'acide chénodésoxycholique et la taurine. Molécule endogène essentielle, il constitue un composant majeur de la bile et joue un rôle crucial dans la régulation métabolique. Ce composé module le métabolisme lipidique, l'homéostasie du glucose et la circulation des acides biliaires par l'activation du récepteur nucléaire FXR et du récepteur membranaire TGR5. Sa structure amphiphile unique associe la solubilité dans l'eau conférée par la taurine à la capacité d'interaction membranaire caractéristique des acides biliaires. Ce composé présente actuellement un potentiel de recherche important dans les troubles hépatiques, notamment la stéatose hépatique non alcoolique et la cholestase, ainsi que dans les interactions métaboliques entre le microbiote intestinal et l'hôte. Le numéro CAS 516-35-8 assure une identification unique pour le contrôle qualité et la traçabilité de la recherche.

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Informations de base

Nom du produit : acide taurochénodésoxycholique

N° CAS : 516-35-8

Formule moléculaire : C₂₆H₄₅NO₆S

Nom IUPAC :Acide (2S)-2-[[(3α,5β,7α)-3,7-dihydroxy-24-oxocholan-24-yl]amino]éthanesulfonique : Aspect et solubilité :

Propriété	Spécifications
Apparence	Poudre cristalline blanche
Solubilité dans l'eau (25°C)	480 mg/mL

Norme de qualité : CP2020,JP,Fabriqué par le client

Spécification

Éléments de test	Standard
Acide taurochénodésoxycholique (CAS : 516-35-8)	99%

Caractéristiques principales

index_10-7 — capacité de solubilisation

Efficacité de dissolution du cholestérol 1,8 fois supérieure à celle de l'UDCA (simulation de la bile in vitro)

Applications

Utilisations thérapeutiques

Maladies biliaires :
Calculs biliaires de cholestérol (taux de dissolution de 68 % à 12 mois)
Cholangite biliaire primitive (CBP, utilisée avec l'UDCA)

Troubles métaboliques :
Stéatose hépatique non alcoolique (NAFLD, ↓35 % des taux d'ALT)

Applications industrielles et de recherche

Champ	Application	Paramètres techniques
Culture cellulaire	Additif pour milieux organoïdes	Concentration optimale 50-100 μM
Spectrométrie de masse	Métabolisme des acides biliaires (étalon interne)	Temps de rétention 4,2 min (colonne C18)

Mécanismes pharmacologiques

1. Dissolution des calculs biliaires

2. Cibles moléculaires

Cible	Effet	EC50/IC50
FXR	Activité transcriptionnelle ↑4,5×	12,4 μM
TGR5	↑180% sécrétion de GLP-1	38,7 μM

Applications cliniques

Indications et efficacité

Calculs biliaires :
Voie orale 10-15 mg/kg/j (dose réduite de moitié en cas d'association avec l'UDCA)
Dissolution complète de 55 à 70 % en 18 mois

Cholestase : Améliore le prurit (↓50% du score VAS)

Contre-indications

Obstruction biliaire complète

Grossesse (Tératogénicité de catégorie C chez les animaux)

Posologie et administration

Formulations

Formulaire	Spécifications	Caractéristiques
Comprimés entériques	250 mg/comprimé	Résistant à l'acide gastrique
Injection	100 mg/5 mL	Nécessite une dilution de glucose à 5 %

Schémas posologiques

Indication	Dose	Durée
calculs biliaires	12 mg/kg/j	12 à 24 mois
Adjoint au PBC	5 mg/kg/j	Maintenance à long terme

Profil de sécurité

Effets indésirables

Système	Effet (Incidence)	Gestion
Gastro-intestinal	Diarrhée (15%)	À prendre avec des aliments/réduction de la dose
Hépatique	ALT transitoire ↑ (8%)	Réversible à l'arrêt

Interactions médicamenteuses

Synergique : Réduction accrue des TG avec les fibrates

Contre-indiqué : Cholestyramine (liaison > 90 %)

Progrès de la recherche Green max

Nouvelles formulations

Nanoémulsions : taille des particules de 80 nm, ciblage hépatique accru de 60 %

Administration ciblée au côlon : revêtement azopolymère (libération déclenchée par le pH)

Nouvelles indications

Maladie d'Alzheimer : ↓35 % de plaques Aβ (modèle de souris 3xTg)

Syndrome métabolique : ↑22 % de sensibilité à l'insuline (HOMA-IR)

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