sel de sodium de l'acide taurochénodésoxycholique
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Informations de base
Nom du produit : sel de sodium de l'acide taurochénodésoxycholique
N° CAS : 6009-98-9
Formule moléculaire : C₂₆H₄₄NO₅S
Nom IUPAC :2-[[(3α,5β,7α)-3,7-dihydroxy-24-oxocholan-24-yl]amino]éthanesulfonate de sodium
Aspect et solubilité :
Propriété | Spécifications |
Apparence | Poudre blanche hygroscopique |
Point de fusion | >300°C (décomposition) |
Solubilité (25°C) | Eau > 500 mg/mL, Éthanol |
Tension superficielle | 45 mN/m (solution aqueuse à 1 %) |
Norme de qualité : CP2020,JP,Fabriqué par le client
Spécification
Éléments de test | Standard |
| sel de sodium de l'acide taurochénodésoxycholique (CAS : 6009-98-9) | 99% |
Avantage structurel
Liaison de l'ion sodium au groupe sulfonate (différence d'électronégativité 1,2, énergie de liaison ionique 42 kcal/mol)
Propriétés fonctionnelles
Concentration micellaire critique (CMC) 1,8 mM, supérieure à celle du glycocholate (3,2 mM)
Efficacité de pénétration membranaire supérieure de 30 % par rapport à la forme acide libre
Normes pharmacopéiques
Applications
Utilisations thérapeutiques
Assistance au diagnostic :
Test de charge dynamique en acides biliaires (IV 0,5 mg/kg, surveillance plasmatique de 90 min)
agent de contraste pour MRCP
Formulations pharmaceutiques : Solubilisant lipophile (par exemple, augmente la concentration de paclitaxel à 5 mg/mL)
Applications industrielles
Champ | Application | Paramètres techniques |
Culture cellulaire | milieu d'isolement des hépatocytes primaires | Concentration de travail 0,1-0,5 mM |
Produits de beauté | potentialisateur d'absorption transdermique | ajout ≤0,3 % p/p |
1. Régulation du transport des acides biliaires
2. Voies de signalisation
Parcours | Cible | Puissance |
FXR/RXR | Inhibition de SHP→CYP7A1 | CI50 = 8 μM |
EGFR/MAPK | ↓Phosphorylation d'ERK1/2 | Inhibition de 40 % |
Formulations
Formulaire | Spécifications | Norme pharmacopéique |
Poudre lyophilisée | 200 mg/flacon | Tests de stérilité USP |
Solution buvable | 10 % p/v | EP 11.0 pH 7.0-8.5 |
Schémas posologiques
Application | Dose | Paramètres PK |
Test de charge diagnostique | 0,5 mg/kg IV | Tmax = 15 min, AUC = 280 μg·h/mL |
Thérapie de remplacement | 30 à 50 mg/kg/jour | État d'équilibre 12-18 μg/mL |
Profil de sécurité
Effets indésirables
Système | Effet (Incidence) | Mécanisme |
Cardiovasculaire | Bradycardie (3%) | Activation des récepteurs muscariniques cardiaques |
Hépatobiliaire | ALT transitoire ↑ (8%) | altération de la perméabilité de la membrane des hépatocytes |
Interactions médicamenteuses
Insuffisance rénale : un ajustement de la dose est nécessaire (réduction de 50 % si le DFG
Nouveau-nés : Contre-indiqué (risque de pénétration de la barrière hémato-encéphalique)
Progrès de la recherche Green max
1. Nouveaux systèmes d'administration
● Nanosuspensions :
PVP K30 stabilisé (taille des particules : 180 nm, potentiel zêta : -35 mV)
● Patchs transdermiques :
Technologie d'iontophorèse (perméation de 1,2 mg/cm²/24 h)
2. Recherche de pointe
● Maladie d'Alzheimer :
Réduit le dépôt d'Aβ40 via la pénétration de la barrière hémato-encéphalique (↓30 % dans les modèles animaux)
● Immunothérapie du cancer :
Module l'expression de PD-L1 (synergie doublée avec les anticorps anti-PD-1)
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