hydrate de sel de sodium de l'acide taurohyodésoxycholique
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Informations de base
Nom du produit : hydrate de sel de sodium de l'acide taurohyodésoxycholique
N° CAS : 38411-85-7
Formule moléculaire : C₂₆H₄₄NNaO₆S
Nom IUPAC :monohydrate de (2S)-2-[[(3α,5β,6α)-3,6-dihydroxy-24-oxocholan-24-yl]amino]éthanesulfonate de sodium
Aspect et solubilité :
Propriété | Spécifications |
Apparence | Poudre cristalline blanche hygroscopique |
Point de fusion | >265°C (décomposition) |
Solubilité dans l'eau | 550 mg/mL (25 °C) |
Norme de qualité : CP2020,JP,Fabriqué par le client
Spécification
Éléments de test | Standard |
| Sel de sodium hydraté de l'acide taurohyodésoxycholique (CAS : 38411-85-7) | 99% |
Unicité structurelle
Configuration 6α-hydroxyle (rare dans les acides biliaires des mammifères)
Avantages fonctionnels
Solubilisation du cholestérol 40 % plus efficace que le sel de sodium d'UDCA (in vitro)
Immunomodulation unique (↓55% de sécrétion d'IL-1β)
Normes pharmacopéiques
La norme USP-NF exige une pureté ≥ 98,5 %
La norme ChP 2025 limite les impuretés totales à ≤1,0%
Applications
Utilisations thérapeutiques
Maladies hépatobiliaires :
Calculs biliaires de cholestérol (taux de dissolution de 72 % à 18 mois)
Maladie hépatique cholestatique (ALP↓45%, GGT↓38%)
Troubles métaboliques :
Stéatose hépatique non alcoolique (diminution de 35 % de la teneur en graisse hépatique par IRM-PDFF)
Applications industrielles
Champ | Application | Produits représentatifs |
Excipients pharmaceutiques | Solubilisant pour médicaments peu solubles | nanosuspension de sirolimus |
Réactifs de diagnostic | Étalon interne pour le profilage des acides biliaires | étalon UPLC-MS/MS |
1. Mécanisme de dissolution des calculs biliaires
2. Cibles moléculaires
Cible | Effet | EC50 |
Récepteur nucléaire FXR | ↑2× activité transcriptionnelle | 20 μM |
Récepteur TGR5 | ↑150% sécrétion de GLP-1 | 50 μM |
Formulations
Formulaire | Spécifications | Caractéristiques |
Capsule de granules à enrobage entérique | 300 mg/capsule | Résistant à l'acide gastrique |
Poudre lyophilisée pour injection | 250 mg/flacon | Reconstituer avec du glucose à 5 % |
Schémas posologiques
Indication | Dose | Durée |
calculs biliaires | 15 mg/kg/j | 18-24 mois |
Cholestase sévère | 8 mg/kg/j IV | 5 à 7 jours |
Profil de sécurité
Effets indésirables
Système | Effet (Incidence) | Gestion |
Gastro-intestinal | Diarrhée (18%) | Réduction de dose/fractionnement de la dose |
dermatologique | Éruption cutanée (4%) | traitement antihistaminique |
Interactions médicamenteuses
Effets synergiques : avec les agonistes du PPARγ (synergie hypolipémiante)
Associations contre-indiquées : résines échangeuses de cations (> 95 % d’adsorption)
Progrès de la recherche Green max
1. Nouvelles formulations
● Vecteurs lipidiques nanostructurés :
Taille des particules : 85 ± 5 nm, efficacité de ciblage hépatique : ↑75 %
● Système d'administration ciblé sur le côlon :
Libération déclenchée par l'azoreductase (pH iléo-cæcal > 7)
2. Indications émergentes
● Athérosclérose :
↓40% de la surface de la plaque aortique (modèle de souris ApoE-/-)
● Diabète de type 2 :
↑25% de la fonction des cellules β (HOMA-β)
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