sel de sodium de l'acide taurohyodésoxycholique
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Informations de base
Nom du produit : sel de sodium de l'acide taurohyodésoxycholique
N° CAS : 110026-03-4
Formule moléculaire :C26H47NNaO7S+
Nom IUPAC :Acide 2-[[(3α,5β,6α)-3,6-dihydroxy-24-oxocholan-24-yl]amino]éthanesulfonique
Aspect et solubilité :
Propriété | Spécifications |
Apparence | cristaux blancs en forme d'aiguilles |
Point de fusion | 168°C |
Solubilité dans l'eau | 350 mg/mL (25 °C) |
LogP | 0,5 (amphiphile) |
Norme de qualité : CP2020,JP,Fabriqué par le client
Spécification
Éléments de test | Standard |
| sel de sodium de l'acide taurohyodésoxycholique (CAS : 110026-03-4) | 99% |
Unicité structurelle
Configuration 6α-hydroxyle (rare chez les mammifères)
Avantages fonctionnels
Solubilisation du cholestérol 40 % supérieure à celle de l'UDCA
Immunomodulation unique (↓50% de sécrétion d'IL-6)
Normes pharmacopéiques
Applications
Utilisations thérapeutiques
Maladies hépatobiliaires :
Calculs biliaires de cholestérol (taux de dissolution de 65 % à 12 mois)
Maladie hépatique cholestatique (↓45 % des taux d'ALP)
Troubles métaboliques : Stéatose hépatique non alcoolique (↓1,8 point au score NAS)
Applications industrielles
Champ | Application | Produits représentatifs |
Excipients pharmaceutiques | vecteur de médicament entérohépatique | solution orale cholérétique |
Réactifs de diagnostic | Étalon interne pour le profilage des acides biliaires | étalon GC-MS |
1. Mécanisme de dissolution des calculs biliaires
2. Cibles moléculaires
Cible | Effet | EC50 |
Récepteur nucléaire FXR | ↑2× activité transcriptionnelle | 20 μM |
Récepteur TGR5 | ↑150% sécrétion de GLP-1 | 50 μM |
Formulations
Formulaire | Spécifications | Caractéristiques |
Comprimés à enrobage entérique | 250 mg/comprimé | Résistant aux acides |
Poudre lyophilisée pour injection | 100 mg/flacon | Nécessite une reconstitution saline |
Schémas posologiques
Indication | Dose | Durée |
calculs biliaires | 750 mg/jour | 12-18 mois |
Cholestase | 5 mg/kg/j IV | 3 à 7 jours |
Profil de sécurité
Effets indésirables
Système | Effet (Incidence) | Gestion |
Gastro-intestinal | Diarrhée (12%) | Réduction de la dose/administration avec les aliments |
dermatologique | Prurit (5%) | Antihistaminiques |
Interactions médicamenteuses
Effets renforcés : Activation synergique du récepteur FXR par les fibrates
Associations contre-indiquées : Préparations à base d’aluminium (absorption réduite de 80 %)
Progrès de la recherche Green max
1. Nouvelles formulations
● Nanoémulsions :
Transporteur de triglycérides à chaîne moyenne (↑70 % de biodisponibilité orale)
● Comprimés ciblant le côlon :
Revêtement sensible au pH (libération iléocæcale)
2. Exploration de nouvelles indications
● Maladie inflammatoire de l'intestin :
Module l'équilibre Th17/Treg (essais de phase II)
● Athérosclérose :
Réduit les plaques artérielles (↓30% chez les souris ApoE-/-)
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