Troxérutine
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Informations de base
Nom du produit : Troxérutine
Nom IUPAC : 3′,4′,7-Tris[O-(2-hydroxyéthyl)]quercétine-3-O-rutinoside
N° CAS : 7085-55-4
Formule moléculaire : C₁₅H₁₀O₅
Propriétés physico-chimiques :
Paramètre | Valeur/Description |
Apparence | Poudre jaune pâle à blanche |
Point de fusion | 195-198°C (décomposition) |
Solubilité | >300 mg/mL dans l'eau (25 °C), supérieur à la rutine (15 mg/mL) |
logP | -1,2 (forte hydrophilie) |
Rotation optique | [α]²⁵D = +12° (c=1, méthanol) |
Norme de qualité : CP2020,JP,Fabriqué par le client
Spécification
Éléments de test | Standard |
Troxérutine (CAS : 7085-55-4) | EP10.0 |
Perte au séchage | ≤5,0% |
Cendres sulfatées | ≤0,4% |
Optimisation structurelle
Action multi-cible
État clinique
1. Réseau de cibles moléculaires
2. Pharmacocinétique
Absorption
Biodisponibilité orale 45-50 % (contre 5-10 % pour la rutine).
Distribution
Principalement dans les tissus riches en vaisseaux sanguins (foie, rate, poumons).
Métabolisme
Hydrolysées en quercétine et en hydroxyéthylquercétine par le microbiote intestinal.
Excrétion
60 % d’excrétion urinaire (
Applications cliniques
Indications et efficacité
Condition | Régime | Preuves |
Insuffisance veineuse chronique | 300 mg pendant 4 semaines | Tour de jambe ↓ 2,8 cm* |
Hémorroïdes aiguës | 500 mg deux fois par jour pendant 7 jours | Soulagement de la douleur à 75 % |
Rétinopathie diabétique | 200 mg pendant 6 mois | Microanévrismes↓40% |
*Méta-analyse (18 ECR, n=2500)
Populations particulières
Insuffisance rénale : réduire la dose de 30 % si le DFG est de 30 à 60 mL/min.
Personnes âgées : aucun ajustement de dose (surveiller la pression artérielle).
Posologie et mode d'administration
Formulations
Comprimés : 300 mg (voie orale)
Injection : 100 mg/2 mL (perfusion IV)
Suppositoires : 500 mg (voie rectale)
Recommandations posologiques
Utiliser | Dose | Durée |
Varices | 300 mg de temps | ≥2 mois |
Œdème postopératoire | 100 mg IV deux fois par jour | 3 à 5 jours |
Troubles de la microcirculation | 200 mg de temps | à long terme |
Évaluation de la sécurité
1. Effets indésirables
Système | Incidence | Gestion |
Gastro-intestinal | 3 à 5 % | À prendre avec les aliments |
Mal de tête | 1 à 2 % | Réduire la dose |
Hypersensibilité | Cesser |
2. Contre-indications et interactions
CI absolu :
Hémorragie gastro-intestinale active.
Hypersensibilité à l’hydroxyéthylamidon (excipient dans les injections).
Mises en garde : Anticoagulants (par exemple, warfarine) : Peuvent prolonger le TP/INR.
Progrès de la recherche Green max
Nouvelles formulations
Nanoliposomes : Biodisponibilité ↑ jusqu'à 75 % (études animales).
Microsphères à libération prolongée : une seule injection assure une efficacité pendant 7 jours.
Nouvelles indications
Accident vasculaire cérébral ischémique : réduit le volume de l’infarctus (35 %↓ dans les modèles animaux).
Coagulopathie liée à la COVID-19 : Améliore les taux de D-dimères (essais de phase II).
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